Ропивакаин раствор для инъекций 2мг/мл 10мл №5 Фармзащита НПЦ

Наименование

Ропивакаин раствор для инъекций 2мг/мл 10мл №5 Фармзащита НПЦ

Состав

Активное вещество: Ропивакаина гидрохлорид* - 10,0 мг. Вспомогательные вещества: Натрия хлорид - 7,12 мг, Хлористоводородная кислота g.s. до рН 4,0 - 6,0, натрия гидроксид g.s. до рН 4,0 - 6,0, вода для инъекций до 1мл. * В виде ропивакаина гидрохлорида моногидрата в соответствии с результатами анализа серии, используемой в производстве.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. В высоких дозах вызывает развитие хирургического уровня анестезии, в более низких дозах вызывает сенсорный блок с развитием анальгезии с минимальным и непрогрессирующим моторным блоком. Обратимо блокируя потенциалзависимые Nа+ - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. При попадании в избыточных количествах в системный кровоток, оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС) и миокард (снижает его возбудимость, автоматизм и проводимость). На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, эпинефрин практически не влияет. Признаки токсичности со стороны ЦНС предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, т.к. наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме. Ропивакаин имеет широкий терапевтический диапазон (диапазон между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие). В исследованиях in vivo на животных показано, что ропивакаин оказывает меньшее токсическое действие на миокард по сравнению с бупивакаином. Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце. При внутривенной инфузии ропивакаина здоровым добровольцам в низких дозах отмечалась его хорошая переносимость, с ожидаемым .развитием признаков токсичности со стороны ЦНС при введении в максимально переносимых дозах. Клинический опыт использования ропивакаина указывает на хороший профиль безопасности при надлежащем применении в рекомендованном диапазоне доз. Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут возникать после эпидурального введения ропивакаина и обусловлены возникающей симпатической блокадой. Начало и длительность анестезии препаратом Ропивакаин Каби зависят от концентрации и места введения препарата. Фармакокинетика. Концентрация ропивакаина в плазме зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика - линейная, максимальная концентрация (Сmах) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер. (Т1/2) для каждой из фаз составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Т1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением. Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, Т1/2 - 1,8 ч. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа 1- кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Длительное эпидуральное введение ропивакаина после хирургических операций приводит к повышению концентрации препарата в плазме, что обусловлено увеличением концентрации кислых гликопротеинов в крови, при этом фармакологически активной формы ропивакаина в плазме меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина. Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Связь с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери. Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом путем ароматического гидроксилирования. Основные метаболиты: З-гидроксиропивакаин, 4-гидроксиропивакаин, N-деаткилированные метаболиты и 4-гидроксидеалкилированный ропивакаин. З-гидроксиропивакаин (конъюгированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме. 3-гидрокси- и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином. После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой (лишь 1% в неизмененном виде). Около 37% 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой (в основном в конъюгированной форме). 1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N- деалкилированных метаболитов и 4-гидроксидеалкилированного ропивакаина. Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

Показания к применению

Ропивакаин Каби применяют у взрослых и детей старше 12 лет по следующим показаниям: Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение; блокада крупных нервов и. нервных сплетений; блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия. Внутрисуставная инъекция, при артроскопии коленного сустава.

Способ применения и дозировка

Препарат применяется для эпидурального и периневрального введения (проводниковой и инфильтрационной анестезии и анальгезии). Ропивакаин Каби должен вводиться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. Взрослые и дети старше 12 лет: В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. Для анальгезии (например, эпидуральное введение для подавления острой боли) рекомендуются более низкие концентрации и дозы и обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин Каби 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная блокада является необходимой для операций. При подборе дозировки должна использоваться минимальная дозировка, достаточная для образования эффективной блокады. При принятии решения о выборе дозы, важен опыт клинического специалиста и знание физического состояния пациента. Для предотвращения попадания анестетика в сосудистое русло следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. При необходимости введения большой дозы препарата, рекомендуется введение испытательной дозы 3 - 5 мл лидокаина с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение - по признакам спинального блока. В случае возникновения токсических симптомов, введение препарата следует немедленно прекратить. Аспирацию необходимо проводить до введения и во время введения основной дозы, которую необходимо вводить медленно либо пошагово, на уровне 25-50 мг/мин, внимательно наблюдая за жизненными функциями пациента и поддерживая с ним вербальный контакт. Однократное введение препарата Ропивакаин Каби при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится пациентами. При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл препарата Ропивакаин Каби 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны центральной нервной системы. Поэтому применение дозы выше 40 мл препарата Ропивакаин Каби 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано. При использовании длительной блокады либо путем непрерывной инфузии, либо путем повторяющегося болюсного введения, должны приниматься во внимание риски достижения токсической концентрации в плазме или возникновение местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течении 72 ч хорошо переносится взрослыми пациентами. Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующий метод: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин Каби 7,5 мг/мл. Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин Каби 2 мг/мл. В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей моторной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анатьгетиках). Для послеоперационного обезболивания Ропивакаин Каби 2 мг/мл можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в комбинации с ним (1-4 мкг/мл). При применении препарата Ропивакаин Каби 2 мг/мл (6- 14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация препарата Ропивакаин Каби и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам. Использование концентрации препарата Ропивакаин Каби свыше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено. Почечная недостаточность. Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется. Печеночная недостаточность. Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы возможно, необходимо снижать вследствие задержки выведения. Пациенты, страдающие гиповолемией. У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая и тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин Каби для детей от 0 до 12 лет: Купирование острого болевого синдрома (пред- и послеоперационное обезболивание): Каудальное эпидуральное введение (Блокады ниже Т1/2, у детей с массой тела до 25 кг - 2,0 мг/мл, Объём - 1 мг/кг, Доза - 2 мг/кг Продленная эпидуральная инфузия у детей с массой тела до 25 кг: Возраст от 0 до 6 месяцев: Болюсное введение - 2,0 мг/мл, объём - 0,5-1 мг/кг, доза - -2 мг/кг. Инфузия до 72 часов - 2,0 мг/мл, объём - 0,1 мл/кг/ч, доза - 0,2 мл/кг/ч. Возраст от 6 до 12 месяцев. Болюсное введение - 2,0 мг/мл, объём - 0,5-1 мг/кг, доза - 1-2 мг/кг. Инфузия до 72 часов - - 2,0 мг/мл, объём - 0,2 мл/кг/ч, доза - 0,4 мл/кг/ч. Возраст от 1 до 12 лет включительно. Болюсное введение - 2,0 мг/мл, объём - 1 мг/кг, доза - 2 мг/кг. Инфузия до 72 часов - 2,0 мг/мл, объём - 0,2 мл/кг/ч, доза - 0,4 мл/кг/ч. Дозировки должны считаться руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В тоже время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности. У детей с повышенной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата, и в качестве основы необходимо считать идеальную массу тела пациента. Для факторов, влияющих на специфические методики блокады и индивидуальные требования пациентов, необходимо учитывать данные, приведенные в стандартных руководствах. Объем для однократной каудальной блокады и объем для эпидуральных болюсных дозировок не должен превышать 25 мл у любого пациента. Перед инъекцией и в процессе ее проведения рекомендуется осторожная аспирация с целью предотвращения интраваскулярной инъекции. Во время введения препарата необходимо внимательно следить за жизненными функциями пациента. В случае возникновения токсических симптомов инфузия должна быть немедленно остановлена. Однократная каудальная эпидуральная инъекция ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объем раствора 1 мл/кг) формирует адекватную послеоперационную анальгезию ниже уровня Т1/2 у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах. Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата. Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл. а также интратекальное применение препарата Ропивакаин Каби у летей не исследовалось. Независимо от способа введения, применение ропивакаина не исследовалось у недоношенных детей. Инструкции по применению раствора. Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Подлежит немедленному использованию после вскрытия ампулы или мешка «Фрифлекс», неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед использованием лекарственный препарат необходимо внимательно осмотреть. Раствор для инъекций пригоден только в том случае, если он является прозрачным, видимые механические частицы отсутствуют, а емкость не повреждена. Любое количество раствора, оставшегося в контейнере после использования, должно быть уничтожено. Невскрытый контейнер с раствором не должен быть автоклавирован. Невскрытая блистерная упаковка обеспечивает стерильность внешней поверхности емкости и предпочтительна для использования в условиях, требующих стерильности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ или другим местным анестетикам амидного типа. Также необходимо учитывать общие противопоказания для каждого конкретного вида анестезии, независимо от используемого анестетика. Препарат Ропивакаин Каби противопоказан для внутривенной регионарной анестезии, «большой» блокады у пациентов с гиповолемией и парацервикальной анестезии в акушерстве. С осторожностью. Пожилые пациенты, пациенты в ослабленном состоянии или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе блокады внутрисердечной проводимиости II и III степени ((синоатриальная, атриовентрикулярная внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, острая порфирия, при терапии гиповолемии, детский возраст, беременность и в период лактации. Для данных групп пациентов регионарная анестезии часто является предпочтительной. При проведении «больших блокад» с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно стабилизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика. Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи, в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных нежелательных явлений. При введении препарата внутрисуставно, следует проявлять осторожность, при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава, в связи с возможностью усиленной абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме. Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 месяцев в связи с незрелостью органов и систем. Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия необходимо учитывать содержание натрия в препарате. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Не выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Ропивакаин Каби можно применять во время беременности, только если возможная польза от этого оправдывает возможный риск для плода. В настоящее время отсутствуют клинические данные касательно экскреции ропивакаина с грудным молоком у кормящих матерей. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемая новорожденным, приблизительно составляет 4% от дозы, введенной матери (т.е. общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном вскармливании, значительно меньше дозы, которая может быть получена новорожденным при введении анестетика матери при родах). При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассматривать соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

Побочное действие

Нежелательные реакции на препарат Ропивакаин Каби сходны с реакциями на другие местные анестетики амидного типа. Побочные реакции необходимо отличать от физиологических эффектов самой блокады, например, гипотензии и брадикардии во время субдуральной анестезии, или эффектов, связанных с техникой введения препарата (например, спинная гематома, местное повреждение нерва, головная боль после субдуральной пункции, менингит и эпидуральный абсцесс). Побочные эффекты, присущие местным анестетикам. Со стороны центральной и периферической нервной системы возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения: регионарной анестезии, а не с действием препарата. В результате случайного интратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок. Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата. Острая системная токсичность: Ропивакаин Каби может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел «Фармакологические свойства» и «Передозировка»). Наиболее часто (> 1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение артериального давления (АД)*, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение артериального давления, тахикардия, гипестезия, беспокойство. Частота возникновения нежелательных эффектов: очень часто: > 1 /10; часто: >1/100 до <1 10; нечасто: >1/1000 до <1 100; редко: >1/10 000 до <1/1 000; неизвестно: не может быть установлено на основании имеющихся данных. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, парестезия, головокружение; нечасто - беспокойство, симптомы токсического действия на ЦНС (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения, дизартрия, мышечные подергивания, тремор)*, гипестезия. Нарушения со стороны сердца: очень часто - снижение артериального давления (гипотензия); часто - брадикардия, тахикардия, повышение артериального давления; нечасто - обморок; редко - остановка сердца, аритмии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, затрудненное дыхание. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота; часто - рвота. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочеиспускания. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль в спине, гипертермия, ознобы; нечасто - гипотермия; редко - аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивница). * Данные симптомы обычно связаны со случайным внутрисосудистым введением, передозировкой или быстрой абсорбцией. а - Гипотензия у детей встречается часто (> 1/100). б - Рвота у детей встречается очень часто (>1/10).

Передозировка

Острая системная токсичность. При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог. В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока. Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию. При передозировке во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15-60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы.Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы. Центральная нервная система. Проявления системной токсичности со стороны центральной нервной системы развиваются постепенно: сначала появляются расстройства зрения, онемение вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подергивания являются более серьёзными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эта признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента). При прогрессировании: интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Возникающие ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия усиливают токсические эффекты анестетика. Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата. Сердечно-сосудистая система. Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах внутривенная инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией. У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией. Лечение острой токсичности. При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата. При появлении судорог и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости - переход на искусственную вентиляцию легких. Если спустя 15-20 секунд судороги не прекращаются, следует применять проти¬восудорожные средства: тиопентал натрия 1 -3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0,1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентача натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и искусственная вентиляция легких. При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД, брадикардия) необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости ченез 2-3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановки сердца, следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия. При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Ропивакаин Каби с местными анестетиками, препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) может усиливать токсические эффекты препаратов. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ- мониторингом, так как могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. In vivo при одновременном применении флувоксамина, мощного избирательного ингибитора изофермента СYРIА2, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 77 %. Таким образом, сильные ингибиторы изофермента СYРIА2, такие как флувоксамин и эноксацин, при совместном применении с препаратом Ропивакаин Каби, могут взаимодействовать с ропивакаина гидрохлоридом. Длительного назначения: ропивакаина гидрохлорида следует избегать у больных получающих лечение сильными ингибиторами изофермента СYРIА2. In vivo при одновременном применении кетоконазола, мощного избирательного ингибитора изофермента СYРЗА4, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 15 %. Однако ингибирование данного изофермента вряд ли будет клинически значимо. In vitro ропивакаина гидрохлорид является конкурентным ингибитором изофермента СYР2D6, в то же время ингибирование данного изофермента не достигается при применяемых в практике концентрациях препарата в плазме. В щелочных растворах ропивакаина гидрохлорид может выпадать в осадок, поскольку он слабо растворим при рН >6,0). Раствор Ропивакаина Каби в пластиковых инфузионных мешках по своим химическим и физическим свойствам совместим со следующими лекарственными препаратами: Концентрация Ропивакаина Каби: 1-2 мг/мл; добавляемый раствор: Фентанил в концентрации 1,0 - 10,0 мкг/мл, Морфин в концентрации 20,0 - 100,0 мкг/мл. Несмотря на гот факт, что полученные смеси сохраняют химическую и физическую стабильность в течение 30 дней при температуре не выше 30 °С, исходя из данных по микробиологической чистоте, следует использовать полученные смеси растворов немедленно после приготовления.

Особые указания

Анестезия должна проводиться опытными специалистами, в специально оборудованных помещениях. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. Пациенту, до начала проведения проводниковых блокад, должен быть введен внутривенный катетер. Специалист должен бьггь знаком с мерами предосторожности и иметь соответствующий опыт диагностики и лечения возможных побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений, таких как необратимое субарахноидальное введение, что может вызвать сильную спинномозговую блокаду с апноэ и гипотензией. Судороги часто возникают после блокады плечевого сплетения и эпидуральной блокады. Вероятнее всего это может быть результатом случайного внутрисосудистого введения или всасывания в месте введения. Блокады основных периферических нервов могут привести к введению значительного объема местного анестетика в богатую сосудами область, часто близко к крупным сосудам, где может быть повышенный риск внутрисосудистого введения и/или быстрого системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме. Некоторые местные анестетические процедуры, такие как инъекции в области головы и шеи могут быть связаны с повышенной частотой серьезных побочных реакций, независимо от применяемого анестетика. Необходимо соблюдать осторожность с целью предотвращения инъекции в область воспаления. Пожилые и ослабленные пациенты, пациенты с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степени, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью требуют особого внимания, однако таким пациентам часто показана местная анестезия. Имеются единичные сообщения о фактах остановки сердца при применении ропивакаина для эпидуральной анестезии или блокаде периферического нерва, особенно после случайного интраваскулярного введения пожилым пациентам и пациентам, страдающим сопутствующим заболеванием сердца. В некоторых случаях реанимационные мероприятия могут быть затруднительны. При остановке сердечной деятельности, эффективные реанимационные мероприятия могут потребовать длительного времени. Ропивакаин Каби метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с заболеваниями печени; повторяющиеся дозы, возможно, необходимо снижать вследствие задержки выведения. Обычно нет необходимости корректировать дозировку у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью при однократной либо краткосрочной терапии. Однако ацидоз и снижение концентрации протеинов плазмы, часто наблюдаемые у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут увеличивать риск системной интоксикации. Эпидуральная анестезия может приводить к снижению артериального давления (АД) и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объема циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов. Следует своевременно корректировать артериальную гипотензию путем введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости введение можно повторить. При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава, в связи с возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ- мониторингом, так как могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Следует избегать длительного применения ропивакаина пациентами, параллельно принимающими сильные ингибиторы изофермента СYРIА2, таких, как флювоксамин и эноксацин. Должна приниматься во внимание возможная перекрестная гиперчувствительность с другими анестетиками амидного типа — в расчет следует принимать тип местного анестетика. Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате. Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных. Клиренс несвязанной фракции ропивакаина пипелоксолидина (ППК) зависит от массы тела и возраста ребенка в первые годы жизни. Влияние возраста выражается в развитии и зрелости функции печени, клиренс достигает максимального значения в возрасте около 1-3 лет. Период полувыведения составляет 5-6 часов у новорожденных и детей в возрасте 1 месяца по сравнению с 3 часами у детей более старшего возраста. В связи с недостаточным развитием функций печени системная экспозиция ропивакаина выше у новорожденных, умеренно выше - у детей от 1 до 6 месяцев по сравнению с детьми более старшего возраста. Значительные отличия в концентрациях ропивакаина в плазме крови новорожденных, выявленные в клинических исследованиях, позволяют предполагать повышенный риск возникновения системной токсичности в этой группе пациентов, особенно при продленной эпидуральной инфузии. Рекомендованные дозы для новорожденных основаны на ограниченных клинических данных. При использовании препарата Ропивакаин Каби у новорожденных необходимо мониторирование системной токсичности (контроль признаков токсичности со стороны центральной нервной системы, ЭКГ, контроль оксигенации крови) и местной нейротоксичности, которые следует продолжать после завершения инфузии из-за медленного выведения препарата у новорожденных. Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение препарата Ропивакаин Каби у детей не исследовалось. Раствор Ропивакаина Каби для инъекций может обладать порфириногенными свойствами и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности. Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с приемом анестетика не установлена. Ропивакаин не следует применять при продленной внутрисуставной инфузии. Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как временно нарушаются двигательные функции, координация движений и скорость реакции.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Неиспользованный раствор должен быть уничтожен в соответствии с действующими требованиями утилизации препаратов, принятой в данном стационаре.