Наименование
Зиртек табл. п.п.о. 10мг №20
Производитель / Страна
ЮСБ Фаршим С.А., упаковано Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. / Швейцария
Условия отпуска
Отпускается без рецепта
Действующее вещество
Цетиризин
Состав
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Фармакологическая группа
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Цетиризин - активное вещество препарата - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1 гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гастаминонндуодрованную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротокинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50% пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток. Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Распределение.
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм.
В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение.
У взрослых период полувыведения составляет примерно 10 часов; период полувыведения у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг период полувыведения удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания к применению
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница;
другие аллергические дерматозы, в том числе атонический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза -10 мг.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин - 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин - 5 мг через день.
Поскольку препарат выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
беременность, период лактации.
Побочное действие
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.
Редко: астения, парестезии, возбуждение.
Очень редко: агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушение сна. Единичные случаи: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик.
В постмаркетинговой практике наблюдались побочные эффекты частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органов зрения.
Единичные случаи: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: сухость во рту, тошнота.
Редко: диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень редко: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто: ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ.
Очень редко: увеличение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы.
Единичные случаи: дизурия, энурез.
Со стороны лабораторных показателей.
Очень редко: изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаматтрансферазы и билирубина).
Единичные случаи: тромбоцитопения.
Аллергические реакции.
Редко: сыпь, зуд.
Очень редко: крапивница, реакции гиперчувствительности.
Единичные случаи: ангионевротический шок, стойкая эритема.
Общие расстройства.
Редко: недомогание.
Очень редко: отек.
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).
При одновременном применении с макролидами (азитроминин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Особые указания
С осторожностью.
Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.
Применение при лактации и в период грудного вскармливания.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.
Срок годности
60 месяцев
Список болезней
- Конъюнктивит
- Дерматит атопический
- Крапивница
- Зуд
- Поллиноз (вазомоторный и аллергический ринит)
- Оспа ветряная
- Краснуха
- Экзема
- Дерматит
- Ринит (насморк)
Без рецепта
