Зелдокс лиоф р-ра для в/м введ 30 мг фл с р-лем вода д/ин 1,4 мл №1

Наименование

Зелдокс лиоф р-ра для в/м введ 30 мг фл с р-лем вода д/ин 1,4 мл №1

Производитель / Страна

Пфайзер Айрленд Фармасьтикалс, упаковано Бен Веню Лабораториз / Соединенные Штаты Америки

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Зипрасидон

Состав

Активное вещество: Зипрасидон.

Фармакологическая группа

Нейролептики разных групп

Фармакологическое действие

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2а типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическая активность препарата. Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С, 5HTID, 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A рецепторов обуславливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5НТ2С рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность. При приеме зипрасидона внутрь во время еды максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 6-8 ч. При приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%. При приеме препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%. При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

Способ применения и дозировка

Только для внутримышечных инъекций. Взрослые: рекомендуемые дозы составляют от 10мг до 20 мг (максимально 40мг/сутки). Дозы по 10мг можно вводить каждые 2 часа, дозу 20мг можно вводить каждые 4 часа (максимально 40мг/сутки). Если необходима длительная терапия, то больного необходимо перевести с внутримышечного введения на прием капсул. У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата; удлинение интервала QT, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса; беременность, период кормления грудью.

Побочное действие

Астения, головная боль, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции, редко - судороги, запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, экстрапирамидный синдром, артериальная гипертензия. Нежелательные явления отмечались в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь.

Передозировка

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены. Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось. Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительным средством. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Взаимодействие

Антиаримические препараты IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, противопоказаны при лечении зипрасидоном. Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена (этинилэстрадиола) или компонентов, содержащих прогестерон. Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона. Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата "Зелдокс".

Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс® следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. С осторожностью применять зипрасидон у пациентов в возрасте до 18 лет и старше 65 лет. Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется. Зипрасидон вызывает сонливость. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автотранспортом или опасными механизмами. Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата "Зелдокс".

Условия хранения

При температуре не выше 30°C, в защищенном от света месте.

Срок годности

36 месяцев