Наименование
Винпоцетин конц. для р-ра д/инф. 5мг/мл 2мл №10
Производитель / Страна
Борисовский завод медицинских препаратов / Беларусь
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Действующее вещество
Винпоцетин
Состав
Действующее вещество: винпоцетин 5,0 мг. Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 0,5 мг; Э-сорбитол 80,0 мг; винная кислота до рН 3,0-4,0; бензиловый спирт 10,0 мг; натрия дисульфит 1,0 мг; вода для инъекций до 1,0 мл.
Фармакологическая группа
Средства, улучшающие мозговое кровообращение
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Nа+ и Са2+-каналы и NМDА- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует
Са2+ -кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, за счет ингибирования агрегации тромбо-цитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». Фармакокинетика. Распределение радиоактивно меченого винпоцетина: при введении крысам, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм: Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку
винпоцетин не кумулирует. Выведение: При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл, соот-ветственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значи-ельная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов: Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведение у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований, установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания к применению
Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического
(в том числе медикаментозного) генеза.
Способ применения и дозировка
Внутривенно, капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза - 20 мг (разводят в 500 мг 0,9 % раствора натрия хлорида или рас-творах, содержащих декстрозу). При хорошей переносимости дозу препарата в течение 2-3 дней повышают до 1 мг/кг, лечение продолжают в течение 10-14 дней. После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата. Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.
Коррекция дозы при нарушении функции почек или печени не требуется. Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий требует обязательного разведения!
Инфузионный раствор должен быть использован в течение 3 часов с момента приготовления!
Противопоказания
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований). С осторожностью: Тяжелые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней). Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано. Беременность:
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных, при введении высоких доз, возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). Кормление грудью: Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям, с ра-диоактивно меченым винпоцетином, его концентрация в грудном молоке животных пре-вышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25 % принятой дозы. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсут-ствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочное действие
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/1000). Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация
эритроцитов; очень редко - анемия. Иммунологические
нарушения: очень редко - гиперчувствительность. Нарушение метаболизма и питания: редко - снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко - анорексия.
Психические расстройства: нечасто - эйфория; редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - депрессия. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние. Со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия. Со стороны органа слуха и равновесия: редко -
гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.
Со стороны сердца: редко - ишемия/ инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия,
ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, фибрилляция
предсердий, сердечная недостаточность. Со стороны сосудов: редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы; очень редко - лабильность АД, тромбофлебит.
Со стороны желудочно- кишечного тракта: редко - боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; очень редко - дисфагия, стоматит, гиперсаливация. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, крапивница; очень редко - дерматит. Общие расстройства и расстройства в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жжения и
воспаление в месте инъекции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные нарушения: нечасто - снижение АД; редко - повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента SТ, эозинопения, нарушение функциональных проб печени,
удлинение сегмента QТ, очень редко - повышение ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение интервала РR на ЭКГ.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы, применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Взаимодействие
По результатам клинического исследования, лекарственного взаимодействия с бета-адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином,
гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено. Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД. Несмотря на отсутствие клинических данных, одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью. Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином и растворами, содержащими аминокислоты.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QТ или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QТ. При синдроме удлиненного интервала QТ или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QТ, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг. Исследование о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности
24 месяцев
Список болезней
- Глаукома
- Атеросклероз
- Эмболия
- Тромбоз
- Флебит
- Тромбофлебит
- Инсульт
- Невралгия
- Энцефалопатия
- Сотрясение головного мозга
- Климакс у женщин
- Болезнь Меньера
По рецепту
