Торендо Ку-таб таблетки диспергируемые в полости рта 0.5мг №30

Наименование

Торендо Ку-таб таблетки диспергируемые в полости рта 0.5мг №30

Производитель / Страна

Крка д.д., Ново место / Словения

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Рисперидон

Состав

Действующее вещество: Рисперидон - 0,50 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1], повидон-К25, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, аспартам, кросповидон, краситель железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный1, ароматизатор ментоловый2, кальция силикат, магния стеарат. 1Ароматизатор мятный: мальтодекстрин кукурузный, акации камедь, сорбитол, мяты полевой масло, левоментол. 2Ароматизатор ментоловый: мальтодекстрин кукурузный, ароматизирующие компоненты.

Фармакологическая группа

Нейролептики разных групп

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с Н1-гистаминовыми и альфа2- адренорецепторами. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-HТ1А-, 5-НТ1C-, 5-НТid-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствигельным участкам связывания сигма-рецепторов, незначительной аффинностью к 5-HTiв- и 5-НТз-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Фармакокинетика. Всасывание. Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Прием нищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно применять независимо от времени приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы крови, 9-гидроксирислеридон - на 77 %. Метаболизм и выведение. Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента СYР2D6. Основной метаболит - 9-гидроксирисперидон, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент СYР2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту СYР2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом но изоферменту СУР2D6 этот процесс происходит значительно медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация рисперидона ниже, а концентрация 9- гидроксирисперидона выше, чем у пациентов со слабым метаболизмом, фармакокинетика активной антипсихотической фракции после приема одной или нескольких доз сходная в двух группах пациентов. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования в условиях in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, биотрансформирующихся под действием изоферментов системы цитохрома Р450, в том числе СYР1А2, СYР2А6, СYР2С8/9/10, СYР2D6, СYР2Е1, СYРЗА4 и СYРЗА5. Через неделю после начала приема рисперидона 70 % дозы выводится почками (при этом выведение рисперидона и 9-гидроксирисперидона почками составляет 35-45 % от принятой дозы, оставшаяся часть - неактивные метаболиты) и 14% - через кишечник. После приёма внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет около 3-х часов. Т1/2 9- гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 часа. Линейность. Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациенты пожилого возраста. пациенты с нарушением функции печени и поче. После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови увеличилась в среднем на 43 %, Т1/2 - на 38 %, а клиренс - снизился на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидоиа увеличивалась на 35 %. Дети. Фармакокинетика рисперидоиа, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов. Пол, расовая принадлежность, курение. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидоиа и активной антипсихотической фракции.

Показания к применению

Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет. Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет. Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам. Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет и старше с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями DSМ-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение.

Способ применения и дозировка

Препарат Торендо Ку-таб может применяться в качестве альтернативы препарату Торендо® у пациентов, которые испытывают трудности при проглатывании таблетки. В связи с тем, что таблетки хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т. к. они могут сломаться. Не следует брать таблетку мокрыми руками, т. к. таблетка может растаять. Извлечь таблетку следует следующим образом: Взять блистер, согнуть по линии разрыва и оторвать его. Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги. Осторожно вытряхнуть таблетку на ладонь.Затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетку следует держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения (для облегчения проглатывания), затем можно запить жидкостью. Не следует смешивать таблетку во рту с пищей. Можно поместить таблетку в полный стакан воды и сразу выпить. Шизофрения. Взрослые: препарат Торендо Ку-таб может применяться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата Торендо- Ку-таб составляет 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста: рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Дети от 13 лет: рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием I раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1- 6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени. Взрослые: рекомендуемая начальная доза препарата Торендо Ку-таб - 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа па 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Торендо Ку- таб должна регулярно оцениваться и подтверждаться. Пациенты пожилого возраста: рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, следует соблюдать осторожность. Дети от 10 лет: рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Не прекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени: рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг на прием 2 раза в сутки. При необходимости возможно индивидуальное увеличение дозы по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 1 дня. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. У некоторых пациентов эффективная доза может составлять по 1 мг 2 раза в сутки. Препарат Торендо Ку-таб не должен применяться более 6 недель при непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения препаратом Торендо Ку-таб необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения терапии. Не прекращающаяся агрессии в структуре расстройства поведении у детей от 5 лет с умственной отсталостью. Дети от 5 до 18 лет. Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендована начальная доза препарата Торендо Ку-таб 0,5 мг I раз в сутки. 11ри необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг 1 раз в сутки не менее чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки. Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендована начальная доза препарата 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг 1 раз в сутки не менее чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Торендо Ку-таб должна регулярно оцениваться и подтверждаться. Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных. Нарушение функции почек и печени: у пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими группами пациентов. У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, у величение дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек должно проводиться медленнее. Препарат Торендо Ку-таб следует применять с осторожностью у данной категории пациентов. Способ применения: внутрь, независимо от времени приема пищи. В начале дозирования и при увеличении дозы, а также при необходимости приема дозировки рисперидона 0,25 мг следует применять адекватные лекарственные формы рисперидона с возможностью дозирования по 0,25 мг. Препарат Торендо Ку-таб следует отменять постепенно. При резком прекращении приема антипсихотических препаратов в высоких дозах, в том числе рисперидона, в очень редких случаях наблюдали развитие синдрома «отмены» (тошнота, рвота, повышенное потоотделение и бессонница), возможны рецидивы психотических симптомов и появление непроизвольных движений (таких как акатизия. дистония и дискинезия). Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами: в начале применения препарата Торендо Ку-таб рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. В случае предыдущей терапии депоформами антипсихотических препаратов терапию препаратом Торендо Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата. Фенилкетонурия. Врожденная непереносимость фруктозы. С осторожностью. Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); гипотензия (необходима коррекция дозы препарата); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в том числе в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»); злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QТ); нарушения метаболизма, включая гипергликемию, дислипидемию (требуется контроль веса пациента); гиперпролактинемия; лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейс (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; болезнь диффузных телец Леви; применение у пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией; беременность; одновременное применение с фуросемидом. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Контролируемых исследований применения рисперидона у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск применения рисперидона у человека не известен. При применении антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в течение третьего триместра беременности у новорожденного развивались обратимые экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые варьировались по степени тяжести и длительности. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и нарушения питания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Применение препарата Торен до Ку-таб во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения терапии во время беременности следует проводить отмену препарата постепенно. Период грудного вскармливания. В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко человека. Нет данных о развитии побочных эффектов у младенцев при грудном вскармливании. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка. Фертильность. Как и другие препараты, которые являются антагонистами дофаминовых D2-рецепторов, рисперидон повышает концентрацию пролактина в плазме крови. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию гипоталамического гонадотропин-рилизинг-гормона, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Эго, в свою очередь, может вызывать подавление репродуктивной функции за счет нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов мужского и женского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями (частота возникновения > 5%) являлись бессопица, беспокойство, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм. Дозозависимыми побочными реакциями являются паркинсонизм и акатизия. Побочные эффекты рисперидона, отмеченные в клинических исследованиях рисперидона в лекарственных формах для приема внутрь и в инъекционной форме пролонгированного действия, а также полученные в ходе пострегистрационного наблюдения, приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (> 1/10 ), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100 ), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000 ), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных). В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения важности. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха; нечасто - вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз; редко - инфекции нижних дыхательных путей, хронический средний отит, инфекции, подкожный абсцесс. Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы: нечасто - нейтропения, снижение числа лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, снижение числа эозинофилов, снижение гемоглобина; редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности к компонентам препарата; редко: лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция. Нарушения со стороны эндокринной системы: часто - повышение уровня пролактина; редко - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита; нечасто - уменьшение массы тела, сахарный диабет, анорексия, полидипсия, гипергликемия, повышение концентрации холестерина в плазме крови; редко - гипогликемия, водная интоксикация, повышение инсулина, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови; очень редко - диабетический кетоацидоз. Нарушения психики: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, возбуждение, нару шения сна, тревога, депрессия; нечасто - спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность, кошмары; редко - аноргазмия, уплощение аффекта. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - паркинсонизм, головная боль, сонливость, седация; часто: акатизия, головокружение, тремор, дистония, летаргия, дискинезия; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, сниженный уровень сознания, обморок, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, кинестезия, расстройство вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений, психомоторное возбуждение, парестезия; редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы; частота неизвестна - заикание. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нечеткое зрение, конъюнктивит; нечасто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, выделения из глаз, периорбитальный отек, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; редко - снижение остроты зрения, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корок на краю века, глаукома, интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР). окклюзия артерии сетчатки. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, боль в ухе, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия; нечасто - атриовентрикулярная блокада, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ; редко - синусовая аритмия, синусовая брадикардия; частота неизвестна: атриовентрикулярная блокада I степени. Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипертензия; нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко: легочная эмболия, тромбоз глубоких вен. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония; редко: синдром апноэ во сне, гипервентиляция. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в области живота, гиперсаливапия, зубная боль; нечасто - дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм; редко - непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, отек языка, хейлит; очень редко - илеус. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, «печеночных» ферментов (в частности, повышение уровня активности аланинаминотрансферазы) в плазме крови; редко - желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, эритема; нечасто - крапивница, поражение кожи, нарушение целостности кожных покровов, кожный зуд, акне, угревая сыпь, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема; редко - лекарственная сыпь, перхоть; очень редко - отек Квинке. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, боль в ягодицах; нечасто - повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность в суставах, мышечные боли в груди; редко: рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - энурез, недержание мочи; нечасто: задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: редко - синдром «отмены» у новорожденных. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея. гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища, боль в области молочной железы, дискомфорт в области молочной железы; редко - приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - отек, пирексия, усталость, периферический отек, генерализованный отек, астения, боль в области грудной клетки, боль; нечасто - отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, недомогание, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, повышение температуры тела, дискомфорт; редко - гипотермия, понижение температуры тела, синдром «отмены», похолодание конечностей, индурация. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - падение; нечасто - боль во время процедур. Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее. Экстрапирамидные расстройства могут проявляться как паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия. гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор покоя), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных» ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоагетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Термин «дистония» включает дистонию, мышечные спазмы, мышечную гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение, бессонница включает расстройство засыпания, интрасомническое расстройство. Судороги включают большой судорожный припадок. Менструальные расстройства включают нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек. Нежелательные эффекты при применении палиперидона: палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций рисперидона и палиперидона взаимосвязаны. В дополнение к вышеперечисленным, при применении палиперидона были отмечены следующие побочные реакции, которые могут возникнуть и при применении рисперидона: Со стороны сердечно-сосудистой системы: синдром постуральной ортостатической тахикардии. Класс-эффекты: Как и при применении других антипсихотических препаратов, были отмечены очень редкие случаи удлинения интервала QТ в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс- эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал QТ: желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт». Венозная тромбоэмболия. Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при применении антипсихотических препаратов (частота неизвестна). Увеличение массы тела. В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией, увеличение массы тела не менее 7 % через 6-8 недель наблюдалось у 18 % пациентов, принимающих рисперидон, и у 9 % пациентов, принимающих плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев увеличения массы тела на 7 % и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей рисперидон (2.5 %), и в группе, принимающей плацебо (2,4 %), а в группе активного контроля было немного больше (3,5 %). У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое увеличение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год, с 12-16 лет - 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков. Побочные эффекты, которые отмечались с большей частотой у пациентов пожилого возраста с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже. Пациенты пожилого возраста с деменцией: Транзиторные ишемические атаки и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1.4 % и 1,5 %. соответственно, у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой > 5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель. Дети. Следующие побочные действия отмечались у детей (от 5 до 17 лег) с частотой >5% и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидныс расстройства, в редких случаях удлинение интервала ОТ и судороги. При передозировке у пациентов, одновременно принимающих рисперидон и пароксетин, описано развитие полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». В случае острой передозировки необходимо учитывать возможность передозировки от приема нескольких лекарственных препаратов. Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции. Проводить промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания), а также применять активированный уголь и слабительные средства следует только в том случае, если рисперидон был принят не более 1 часа назад. Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Специфический антидот отсутствует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе рекомендовано внутривенное введение инфузионных растворов и/или симпатомиметических препаратов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие

Препараты, удлиняющие интервал QT.Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Торендо Ку-таб с препаратами, удлиняющими интервал QТ, например, с антиаритмическими средствами (хинидин, дизонирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, сотапол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.). тетрациклическими антидепрессантами (малротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим. Препараты центрального действия и алкоголь. Препарат Торендо Ку-таб следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации. Леводопа и агонисты дофаминовых рецепторов. Препарат Торендо Ку-таб| может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов. Гипотензивиые препараты. При применении рисперидона одновременно с гипотензивными препаратами в пострегистрационном периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия. Палиперидон. Не рекомендуется одновременно применять препарат Торендо Ку-таб и палиперидон. поскольку палиперидон является активным метаболитом риспсридона. Одновременное применение комбинации рисперидона и палиперидона может приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции. Взаимодействия, связанные с фармакокинетикой препарата. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом СYР2D6 и в меньшей степени изоферментом СYРЗА4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (Р-gр). Препараты, влияющие на активность изофермента СYР2D6, и препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента СYРЗА4 и/или Р-gp- могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Мощные ингибиторы изофермента СYР2D6. При одновременном применении рисперидона и мощных ингибиторов изофермента СYР2D6 может повышаться плазменная концентрация рисперидона и в меньшей степени активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора изофермента СУР206 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетин, см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы изофермента СУР2D6, такие как хинидин, могут оказывать подобное влияние на концентрацию рисперидона в плазме крови. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и пароксетина, хинидина или другого мощного ингибитора изофермента СУР2D6, особенно в более высоких дозах, следует скорректировать дозу препарата Торендо Ку-таб. пароксетин, см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы изофермента СУР2D6. такие как хинидин, могут оказывать подобное влияние на концентрацию рисперидона в плазме крови. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и пароксетина, хинидина или другого мощного ингибитора изофермента СУР2D6, особенно в более высоких дозах, следует скорректировать дозу препарата Торендо Ку-таб. Ингибиторы изофермента СYРЗА4 и/или Р-gр. Одновременное применение препарата Торендо Ку-таб с мощным индуктором изофермента СYРЗА4 и/или Р-gр может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и карбамазепина или другого мощного индуктора изофермента СУРЗА4 и/или Р-gp следует скорректировать дозу препарата Торендо Ку-таб. Действие индукторов изофермента СYРЗА4 проявляется с течением времени, поэтому может потребоваться до 2 недель до достижения максимального эффекта после начала приема. Соответственно, при отмене индуктора изофермента СYРЗА4 может потребоваться до 2 недель до исчезновения эффекта. Препараты, прочно связывающиеся с белками плазмы крови. При одновременном применении препарата Торендо Ку-таб с препаратами, обладающими высокой связью с белками плазмы крови, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из комплекса с белками плазмы крови. При применении сопутствующего лечения следует обратиться к инструкции по применению соответствующего лекарственного препарата и при необходимости скорректировать дозы принимаемых препаратов. Психостимуляторы. При одновременн