Наименование
Сульфадиметоксин таб 500мг №10 Фармстандарт-Лексредства ОАО Курск
Производитель / Страна
Фармстандарт-Лексредства ОАО / Россия
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Действующее вещество
Сульфадиметоксин
Состав
Действующее вещество: сульфадиметоксин - 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,0 мг, кросповидон (тип В) - 26,5 мг, повидон К 25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный К 25) - 25,5 мг, кальция стеарат - 6,0 мг.
Фармакологическая группа
Противомикробные сульфаниламидные средства
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis/Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам. Фармакокинетика: При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (ТCmax) - 8-12 ч.
Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1: г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.
Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до83,3%.
Показания к применению
Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозировка
Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Для детей от 12 до 18 лет: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно - 1 г и 0,5 г.
После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет 7-14 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия; беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).
Побочное действие
Аллергические реакции, головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит.
Передозировка
Нет данных.
Взаимодействие
Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.
Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.
Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием;
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Усиливает метаболизм циклоспорина.
Особые указания
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи.
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Срок годности
60 месяцев
Список болезней
- Ангина
- Отит
- Бронхит
- Пневмония
- ОРВИ / ОРЗ
- Диарея
По рецепту
