Спазмофарм р-р д/в/м введ 500мг/мл+2мг/мл 0,02мг/мл №10 5 мл ВетПром АД

Наименование

Спазмофарм р-р д/в/м введ 500мг/мл+2мг/мл 0,02мг/мл №10 5 мл ВетПром АД

Производитель / Страна

ВетПром АД / Болгария

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Метамизол натрия+Питофенон+Фенпивериния бромид

Состав

В 1 мл препарата содержится: активные вещества: метамизол натрия - 500мг; питофенона гидрохлорид - 2,0 мг; фенпивериния бромид - 0,02мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическая группа

Спазмоанальгетики

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: спазмофарм - комбинированный лекарственный препарат с выраженным спазмолитическим и анальгезирующим действием. Метамизол натрия оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышением порога возбудимости в таламусе, влиянием на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов. Фенпивериния бромид оказывает умеренное м-холиноблокирующее действие, снижает тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желче- и мочевыводящих путей. Питофенон оказывает папавериноподобное действие на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов с выраженным спазмолитическим эффектом. Фармакокинетика: после внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%. Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения - около 0,7л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-амино-антипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 минут. Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (МАА), активный; 4-аминоантипирин (АА), активный; 4-формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4-ацетиламиноантипирин (ААА), неактивный. Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления. Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% - в неизмененном виде. Период полувыведения - около 10ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко. Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов. Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% через кишечник в неизмененном виде. Пациенты с нарушениями функции печени. Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Показания к применению

Для краткосрочного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: желудочные и кишечные колики; почечные колики при почечнокаменной болезни; спастическая дискинезия желчевыводящих путей; альгодисменорея.

Способ применения и дозировка

Вводят строго внутримышечно! Препарат предназначен для краткосрочного применения! Ведение следует осуществлять под строгим наблюдением врача, располагая возможностями для оказания неотложной помощи в связи с риском анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу натрия или производным пиразолона. Взрослые и дети старше 15 лет (более 53кг). Взрослым и детям старше 15 лет препарат вводится внутримышечно в объеме 2-5мл. При необходимости дозу повторяют через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6мл препарата (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения 2-3 дня. После достижения терапевтического эффекта допускается перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. При отсутствии терапевтического эффекта лечение прекращается. Пациенты в возрасте старше 65 лет: снижения дозы, как правило, не требуется. У пациентов с возрастными нарушениями функции печени и почек, необходимо уменьшать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола натрия. Пациенты с нарушениями функции почек: метамизол натрия выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется применять половину дозы для взрослых. Пациенты с нарушениями функции печени: у таких пациентов увеличивается период полувыведения активных метаболитов метамизола натрия. У пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении снижать дозу не требуется. Отсутствует достаточный опыт длительного применения у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Дети. Препарат противопоказан у детей в возрасте до 15 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; Гиперчувствительность к производным пиразолона (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов) или другим НПВП; Тяжелая почечная и печеночная недостаточность; Острая печеночная порфирия; Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; Кишечная непроходимость и мегаколон; Нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) и заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); Гиперплазия предстательной железы II - III степени; Атония желчного и мочевого пузыря; Артериальная гипотензия и гемодинамическая нестабильность; Беременность и грудное вскармливание; Детский возраст до 15 лет. Беременность: результаты исследования на животных свидетельствуют о том, что препарат не обладает эмбриотоксическим и тератогенным потенциалом. Строго контролируемые исследования у беременных женщин до настоящего времени не проводились. Несмотря на то, что метамизол натрия является слабым ингибитором синтеза простагландинов, нельзя исключить возможности преждевременного закрытия артериального (Боталлова) протока, а также перинатальных осложнений в связи со снижением агрегации тромбоцитов плода и матери, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. Грудное вскармливание: поскольку метаболиты метамизола натрия экскретируются с грудным молоком, при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам, а также частоте их возникновения: градация частоты: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Перечисленные ниже нежелательные реакции обусловлены преимущественно метамизолом натрия, входящим в состав лекарственного препарата. Гематологические и лимфатические нарушения: редко - лейкопения; очень редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Риск возникновения агранулоцитоза невозможно предвидеть. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, ранее принимавших метамизол натрия без возникновения подобных нежелательных реакций. Иммунные нарушения: нечасто - ограниченная экзантема; редко - макулезно-папулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального введения. Такие реакции могут возникать во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, однако могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки: местные или общие), одышки и реже жалоб со стороны ЖКТ. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления). В связи с этим, при возникновении любой кожной реакции применение препарата следует немедленно прекратить. Очень редко: приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, циркуляторный шок. Неврологические нарушения: головокружение, головная боль. Нарушения со стороны органа зрения: зрительные нарушения, нарушение аккомодации. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия. Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях изъязвления и рвота с примесью крови. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; частота неизвестна - задержка мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении - боль в месте введения и местные реакции.

Передозировка

Симптомы: преобладают симптомы «метамизоловой» интоксикации в сочетании с м-холиноблокирующими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления. Лечение: прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливания водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Комбинирование препарата с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола натрия, который является индуктором микросомальных ферментов печени. Непрямые антикоагулянты: при одновременном применении метамизол натрия может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции микросомальных ферментов печени. Хлорпромазин и другие производные фенотиазина: при одновременном применении с метамизолом натрия существует риск возникновения тяжелой гипотермии. Циклоспорин A: метамизол натрия снижает плазменную концентрацию циклоспорина A при одновременном применении. Хлорамфеникол и другие миелотоксические средства: при одновременном применении с метамизолом натрия существует повышенный риск миелосупрессии. Индукторы ферментов: барбитураты, глютетимид, фенилбутазон могут ослабить действие метамизола натрия. Средства, угнетающие ЦНС: могут усиливать анальгетическое действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин), пероральные противозачаточные средства, анальгетики, аллопуринол Усиление действия при одновременном применении с метамизолом натрия. Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВП увеличивает риск развития гиперчувствительности и возникновения других нежелательных реакций. Производные пиразолона способны взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность гипотензивных препаратов, диуретиков. Величина подобных взаимодействий неизвестна.

Особые указания

При лечении препаратом существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата следует прекратить и принять срочные терапевтические меры (эпинефрин, глюкокортикостероиды, антигистаминные препараты). Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении метамизола натрия значительно повышается у пациентов с: синдромом анальгетической астмы или идиосинкразией к анальгетикам в виде крапивницы по ангионевротическому типу; бронхиальной астмой, особенно сопровождающейся риносинуситом и полипозом слизистой оболочки носа; хронической крапивницей; идиосинкразией к красителям (например, к тартразину) и, соответственно консервантам (например, к бензоату); непереносимостью алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома «аспириновой» астмы. Препарат содержит метамизол натрия, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий жизни риск развития шока и агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предсказать. Он может появиться после первой дозы или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза является лихорадка, боль в горле, болезненность при глотании, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза применение препарата следует немедленно прекратить, не дожидаясь лабораторного подтверждения. При лечении препаратом пациентов с гематологическими заболеваниями, или имеющих их в анамнезе, необходимо контролировать гематологический статус в ходе лечения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия кардии, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата в этих случаях может вызвать задержку эвакуации желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию. Применение препарата у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, паралитической кишечной непроходимостью, глаукомой, миастенией gravis, заболеваниями сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача. Метамизол натрия, входящий в состав препарата, может вызвать гипотензивные реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения подобных реакций повышается в следующих случаях: у пациентов с артериальной гипотензией в анамнезе, уменьшением объема жидкости и содержания электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой); у пациентов при повышении температуры тела. У таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и установить за ними строгий контроль. Могут потребоваться терапевтические меры (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии. Препарат следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамики у пациентов, которым не показано обязательное принудительное снижение артериального давления, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или стенозе сосудов головного мозга. Препарат следует применять только после тщательной оценки отношения пользы и рисков, приняв соответствующие меры предосторожности у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: фенпивериния бромид оказывает м-холиноблокирующее действие и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Метамизол натрия может негативно сказываться на способности к концентрации внимания и приводит к снижению быстроты реакции. Пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с механизмами, следует предупредить о возможных нежелательных реакциях на препарат. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения нежелательных реакций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

60 месяцев