СОНАТА АДАМЕД (ЗАЛЕПЛОН) КАПС. 10МГ №10

Наименование

СОНАТА АДАМЕД (ЗАЛЕПЛОН) КАПС. 10МГ №10

Производитель / Страна

Адамед Фарма АО / Польша

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Залеплон

Состав

Действующее вещество: залеплон - 10,00мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72,00мг, лактозы моногидрат - 71,01мг, кремния диоксид коллоидный - 0,85мг, натрия лаурилсульфат - 6,80мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,50мг, магния стеарат - 0,85мг.

Фармакологическая группа

Снотворные средства разных химических групп

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Применение препарата в дозе 10мг не вызывает фармакологической толерантности при 2-4 недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных иономорфных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС). Фармакокинетика: после приема внутрь быстро и почти полностью (примерно 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность примерно 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно, после приема пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона. Залеплон является жирорастворимым соединением. Объем распределения, после внутривенного введения примерно 1,4±0,3л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за примерно 60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона около 1ч. Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма. Фармакокинетика у пожилых, в т.ч. у пациентов старше 75-летнего возраста, существенно не отличается от таковой у молодых пациентов. Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.

Показания к применению

Кратковременное лечение тяжелых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

Способ применения и дозировка

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель. Принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2ч, после приема пищи или после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Рекомендуемая доза для взрослых 10мг. Максимальная суточная доза 10мг (следует предупреждать пациентов о недопустимости приема повторной дозы препарата в течение одной ночи!). При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют, поэтому применение препарата у данной группы пациентов противопоказано. Детский возраст: данные о применении препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому применение препарата у детей в возрасте до 18 лет противопоказано.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к залеплону или любому из компонентов препарата; печеночная недостаточность средней степени тяжести (для данной лекарственной формы препарата); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; синдром ночного апноэ сна; тяжелая легочная недостаточность; миастения; острая дыхательная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 18 лет; пожилой возраст (для данной лекарственной формы препарата).

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея. Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно ¬ органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические / анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны метаболизма и питания: нечасто - снижение аппетита. Психические нарушения: нечасто - деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, апатия; неизвестно - сомнамбулизм. Нарушения со стороны нервной системы: часто - амнезия, парестезия, сонливость; нечасто - атаксия / нарушение координации, головокружение, нарушение внимания, паросмия, нарушение речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - ухудшение зрения, диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - гиперакузия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов). Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - реакция фотосенсибилизации; неизвестно - ангионевротический отек. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - дисменорея. Системные нарушения: нечасто - астения, недомогание.

Передозировка

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, в т. ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления. Симптомы передозировки: симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся в угнетении сознания от сонливости до комы. В случае легкого отравления возможны: сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом. Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препаратом. В первый час после передозировки, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Взаимодействие

Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости. Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона. Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%. Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса. Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено. Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.

Особые указания

С осторожностью: почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия. Беременность: ввиду отсутствия данных, применение залеплона во время беременности противопоказано. При назначении препарата женщинам детородного возраста перед началом терапии следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. Врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного: обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности. В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата. Период грудного вскармливания: ввиду проникновения залеплона в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом. Продолжительность лечения должна быть по возможности, как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь, после тщательного клинического обследования больного. Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз. В случае если пациент просыпается вскоре, после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплена, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать пациентов о том, что не допускается применение более одной капсулы за одну ночь. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью. При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки. По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, изменения настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у пациентов есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов, после приема лекарства. У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись, после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона. Лечение залеплоном следует прекратить: в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов. Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические / анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии противопоказано. Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести противопоказано для препарата в дозе 10мг из-за невозможности снижения дозы и опасности развития энцефалопатии противопоказано. Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами: седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

48 месяцев