Сердолект табл. п.о. 4мг №30

Наименование

Сердолект табл. п.о. 4мг №30

Производитель / Страна

Х. Лундбек А/О / Дания

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Сертиндол

Состав

Сертиндол.

Фармакологическая группа

Нейролептики разных групп

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-НТ2 рецепторы, а также на альфа1-адренергические рецепторы. Не влияет на мускариновые и Н1-гистаминовые рецепторы, а также на уровень пролактина. Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Сертиндол и его метаболиты выводятся, в основном, с калом и, частично, с мочой. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Показания к применению

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств) при непереносимости др. антипсихотических ЛС.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза - 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале 12-20 мг/сут, в исключительных случаях - свыше 20 мг/сут. У пожилых пациентов, а также при легкой или умеренной печеночной недостаточности должны использоваться более низкие дозы и требуется более медленное наращивание дозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмия или брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50/мин), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T (в т.ч. в семейном анамнезе), приобретенный синдром удлиненного интервала Q-T (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин), выраженная печеночная недостаточность, угнетение ЦНС любой этиологии, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T (в т.ч. хинидин, соталол, тиоридазин, эритромицин, фторхинолоны, терфенадин, цизаприд, препараты Li+) и ЛС, ингибирующих цитохром Р450 CYP3A (в т.ч. итраконазол, эритромицин, индинавир, циметидин). Беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью: эпилепсия, болезнь Паркинсона, пожилой возраст, печеночная недостаточность.

Побочное действие

Ринит, затруднение носового дыхания, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, повышение массы тела, периферические отеки, одышка, уменьшение объема эякулята, парестезии, удлинение интервала Q-T, лейкоцитурия, гематурия, гипергликемия, обморок, судороги, двигательные нарушения (в т.ч. поздняя дискинезия), пароксизм желудочковой тахикардии (типа "torsade de pointes"), экстрапирамидные нарушения (частота возникновения сравнима с плацебо), злокачественный нейролептический синдром.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное удлинение интервала Q-T, пароксизм желудочковой тахикардии (типа "torsade de pointes"), особенно в случаях одновременного приема с ЛС, вызывающих аналогичный побочный эффект. Лечение: промывание желудка с использованием сорбента и слабительные ЛС; обеспечение проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации; контроль ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения интервала Q-T контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться Т1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней). Симптоматическая терапия: при снижении АД и проявлении сосудистого коллапса введение эпинефрина или дофамина следует проводить с осторожностью (стимуляция бета-адренорецепторов и антагонизм с альфа-адренорецепторами у сертиндола может привести к выраженному снижению АД). В случает необходимости применения антиаритмических ЛС следует учитывать, что хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать интервал Q-T. B случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений назначают антихолинергические ЛС. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Риск удлинения интервала Q-T увеличивается при сопутствующем назначении ЛС, удлиняющих интервал Q-T или ингибирующими метаболизм сертиндола. Концентрация сертиндола увеличивается при одновременном приеме с ЛС - ингибиторами цитохрома Р450 CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин); что может потребовать сниженные дозы сертиндола. Сертиндол и его основные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома Р450 СУР2Р6.ЛС, ингибирующие цитохром Р450 CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые ЛС, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики-макролиды) могут значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови. Карбамазепин и фенитоин, усиливая метаболизм сертиндола, могут снижать его концентрацию в плазме крови (может потребоваться повышение дозы).

Особые указания

Не предназначен для купирования острых психотических расстройств. Контроль АД необходим в период титрования дозы и в начальном периоде поддерживающей терапии. Контроль ЭКГ должен проводиться до начала и в процессе лечения при достижении равновесной концентрации или суточной дозы 16 мг. Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы др. ЛС, который может повысить концентрацию сертиндола в крови. При появлении таких симптомов как сердцебиение, судороги, обморок, указывающих на возможность наличия аритмии, необходимо немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ-контроль. У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений перед началом лечения следует определить концентрацию К+ и Мg2+ в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала лечения. Рекомендуется контроль концентрации К+ в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при др. электролитных нарушениях. При незначительной или умеренной степени печеночной недостаточности необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозировку или отменить препарат. В случаях развития злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена препарата. До установления индивидуальной переносимости в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. С.

Срок годности

60 месяцев