Радахлорин конц д/приг р-ра д/инф 0,35% 10 мл №1

Наименование

Радахлорин конц д/приг р-ра д/инф 0,35% 10 мл №1

Производитель / Страна

Челябинская областная станция переливания крови / Россия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Радахлорин

Состав

Активное вещество: Радахлорин (сумма натриевых солей хлорина е6 и хлорина р6). Вспомогательные вещества: меглюмин, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Фотосенсибилизирующие средства

Фармакологическое действие

Фотосенсибилизирующее средство. Фармакодинамика.Радахлорин® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Метод ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм). В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно выделить 3 этапа: -1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности; -2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ; -3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли. Радахлорин® в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток. Фармакокинетика. После однократного внутривенного введения Радахлорина® в дозах 0,5-2,4 мг/кг он в течение 0,5-5 часов распределяется между кровью и тканями. Концентрация Радахлорина® в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час - 10 мкг/л, через 3 часа - 5 мкг/л, через 24 часа - 1 мкг/л. Концентрация Радахлорина® в опухоли достигает максимума через 1 час (10- 20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл. Быстрое выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительиость кожных покровов к дневному свету. Наиболее высокие уровни Радахлорина® через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани. Около 70-80% Радахлорин® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина® с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина® выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6-ти суток.

Показания к применению

Флюоресцентная диагностика рака кожи. Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).

Способ применения и дозировка

Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут.Световое воздействие излучением с длиной волны 662+/-3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм в дозе 300 Дж/кв.см. При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5-0,6 мг/кг - 300 Дж/кв.см и 1,0-1,2 мг/кг - 200 Дж/кв.см. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса. При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662 ± 3 нм. Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с флюоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлюориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2+4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4+6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг). Приготовление раствора для внутривенной инфузии. Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов: 0,9 % раствор натрия хлорида; 5 % или 10 % раствор декстрозы; 10 % раствор маннитола; раствор Рингера; 4 % или 8 % раствор калия хлорида. Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем pH. Препарат можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °С не более 24 часов до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако, следует избегать прямого светового воздействия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст (опыта применения препарата нет). С осторожностью применять препарат следует у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом. Применение при беременности и в период грудного вскармливании. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином ® возможны: Местные реакции: - часто - боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных; отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток. Для купирования болевых реакций рекомендуется приём анальгетиков. Со стороны кожных покровов: редко - кожный зуд. Со стороны органов кроветворения: часто - увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.

Передозировка

Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями. Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, приём анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).

Взаимодействие

Выявлена несовместимость «Радахлорина®» при с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды.

Особые указания

Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия. Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662+/-3 нм. Пациент после введения Радахлорина® должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели. Препарат ® Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином® в настоящее время не выявлено. При проявлении, каких- либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.

Условия хранения

Хранить ри температуре от 0 до 8°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

18 месяцев