Ортанол капс 20мг №28

Наименование

Ортанол капс 20мг №28

Производитель / Страна

Лек Д.Д. / Словения

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Омепразол

Состав

Действующее вещество: омепразол - 20,000мг; вспомогательные вещества: сахарные сферы - 43,350мг; гипромеллоза - 4,500мг; натрия лаурилсульфат - 0,750мг; магния оксид - 1,000мг.

Фармакологическая группа

Противоязвенные средства

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты вне зависимости от стимулирующего фактора. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24ч. Максимум эффекта достигается через 2ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке: при применении омепразола внутрь один раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока. При этом максимальный эффект достигается в течение 3-5 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20мг омепразола вызывает снижение 24-часовой желудочной кислотности в среднем на 80%. При этом среднее снижение максимальной секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24ч. При пероральном применении 20мг омепразола пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный pH поддерживается на уровне более 3 в среднем в течение 17ч в сутки. Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori: омепразол обладает бактерицидным эффектом на Н. pylori in vitro. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты: имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов при длительном лечении. Подобные изменения представляют собой физиологические последствия выраженного ингибирования секреции кислоты, они являются доброкачественными и обратимыми при продолжении терапии. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислото-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp., Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается. Вследствие снижения концентрации соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых, применяющих длительно омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет. Фармакокинетика: омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2ч. Т.е. антисекреторный эффект наступает в течение первого часа, достигая максимума через 2ч после перорального приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и полностью завершается в течение 3-6ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24ч. Биодоступность при приеме разовой дозы составляет 30-40% и увеличивается при повторном приеме до 60%. Связь с белками плазмы крови - около 97%. Объем распределения - 0,3л/кг. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь - с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой афинности омепразола к изофермету CYP2C19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболитических взаимодействий с другими субстратами изофермента CYP2C19. Однако из-за низкой афинности к изоферменту CYP3A4 омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3A4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP. Приблизительно у 3% европеоидов и 15-20% азиатов снижена активность изофермента CYP2C19, т.е. они являются «медленными» метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3A4. При повторном применении 20мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC было в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше в 3-5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6л/мин. Период полувыведения составляет 0,5-1ч. Выводится в виде метаболитов почками (70-80%) и с желчью (20-30%). У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов); эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); рефлюкс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса); гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы ЖКТ); профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва); диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.

Способ применения и дозировка

Применение у взрослых: внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата, примите ее, не удваивая. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20мг один раз в сутки в течение 2 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат капсулы 40мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат 20мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка: рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат капсулы 40мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат 20мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40мг 1 раз в сутки. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии: препарат капсулы по 20мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями. Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения: омепразол 20мг + амоксициллин 1000мг + кларитромицин 500мг по 2 раза в сутки, утром и вечером; омепразол 20мг + метронидазол 400мг (или 500мг) + кларитромицин 250мг (или 500мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером; омепразол 20мг + тинидазол 500мг + кларитромицин 500мг по 2 раза в сутки, утром и вечером; омепразол 20мг + амоксициллин 1000мг + левофлоксацин 500мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения: омепразол 20мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или 500)мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120мг 4 раза в сутки; омепразол 20мг + кларитромицин 500мг + амоксициллин 1000мг + метронидазол 500мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также эффективно применение последовательной схемы терапии: 5 дней - омепразол 20мг + амоксициллин 1000мг по 2 раза в день; затем 5 дней - омепразол 20мг + кларитромицин 500мг 2 раза в день + тинидазол 500мг по 2 раза в день. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен. Лечение рефлюкс-эзофагита: препарат назначают по 20мг один раз в сутки в течение 4 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель. Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии: рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата до 40мг 1 раз в сутки. Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20мг/сутки. Курс лечения (препарат 20мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата по 20мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. Гиперсекреторные состояния: доза препарата и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60мг один раз в сутки, максимальная - 120мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80мг/сутки, ее делят на несколько приемов. Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП): профилактика - по 1 капсуле препарата 20мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП. Лечение - по 20мг в сутки в течение 4-8 недель. Применение у детей. Лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: у детей старше 2 лет и с массой тела больше 20кг рекомендуется применение препарата 20мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование. Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31кг) и подростки: для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori при выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно осуществляться под контролем специалиста. Рекомендуется применение следующих доз: Масса тела 31-40 кг - комбинация с двумя антибиотиками: 20мг омепразола, 750мг амоксициллина и кларитромицин 7,5мг/кг массы тела одновременно два раза в сутки в течение одной недели; Масса тела более 40кг - комбинация с двумя антибиотиками: 20мг омепразола, 1г амоксициллина и 500мг кларитромицина одновременно два раза в сутки в течение одной недели У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20мг. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременное применение с нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом и атазанавиром; дети младше 2 лет и с массой тела менее 20кг (при лечении рефлюкса-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (или с массой тела менее 31кг) (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori); детский возраст до 18 лет (по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori). С осторожностью: выраженная печеночная недостаточность; почечная недостаточность; наличие «тревожных» симптомов: непреднамеренное значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул - мелена); риск развития дефицита витамина В12 (цианокобаламина); остеопороз; одновременное применение с атазанавиром, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, беременность. Беременность: результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат может применяться во время беременности. Грудное вскармливание: омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат может применяться в период грудного вскармливания. Фертильность: исследования на животных с пероральным применением рацемической смеси омепразола не выявили влияния препарата на фертильность.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000) и очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок); очень редко - эозинофилия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может приводить к гипокальциемии), может ассоциироваться с гипокалиемией. Нарушения психики: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, железистые полипы фундального отдела желудка (доброкачественные); редко - сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ; частота неизвестна - микроскопический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко - гепатит «с желтухой или без»; очень редко - печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко - фотосенсибилизация, алопеция; очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом шейки бедра, костей запястья и позвоночника при продолжительной терапии; редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость. Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - усиление потоотделения.

Передозировка

Разовое применение 560мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации. Описан случай применения 2400мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками.

Взаимодействие

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется. Применение омепразола (40мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, при этом средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19. Совместное применение омепразола (40мг в сутки) и атазанавира в дозировке 300мг/ритонавира в дозировке 100мг здоровыми добровольцами приводило к снижению экспозиции атазанавира на 75%. Повышение дозы атазанавира на 400мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20мг омепразола в сутки с 400мг атазанавира и 100мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило к снижению экспозиции атазанавира на 30% и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300мг атазанавира и 100мг ритонавира. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20мг омепразола повышается на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне применения омепразола проявляется редко, следует соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за пациентами при одновременном применении этих препаратов, особенно при применении у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать: международное нормализованное отношение (МНО). В ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно. В перекрестном клиническом исследовании длительность применения клопидогрела в нагрузочной дозе 300мг (по 75мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80мг составила 5 дней. Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения и на 42% на пятый день применения, а также снижается максимальное ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. При этом, применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20мг/сутки одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20мг эзомепразола и 81мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина). У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.

Особые указания

При наличии любых «тревожных» симптомов (непреднамеренное значительное снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул - мелена)), а также при подозреваемой или подтвержденной язве желудка перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Диагноз рефлюксного эзофагита должен быть подтвержден при гастроскопии. Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие, изжогой впервые, могут принимать препарат только после консультации с врачом. Некоторым детям с хроническими заболеваниями может требоваться длительное лечение омепразолом, несмотря на то, что это не рекомендуется. Лечение лекарственными препаратами, снижающими выработку соляной кислоты, может увеличивать риск развития желудочно-кишечной инфекции, вызванной Salmonella spp., Campilobacter spp и, у госпитализированных пациентов, Clostridium spp.. Не рекомендуется одновременно принимать атазанавир с ингибиторами протонного насоса. При необходимости комбинированной терапии атазанавиром и ингибиторами протонной помпы следует проводить контроль вирусной нагрузки с одновременным увеличением дозы атазанавира до 400мг в комбинации с ритонавиром 100мг. Увеличение дозы омепразола более 20мг не рекомендуется. Омепразол, как и все препараты понижающие уровень кислотности, может привести к уменьшению всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо-или ахлоргидрии. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина В12 при длительной терапии. При длительном применении омепразола (в течение трех месяцев и более) у пациентов наблюдалась тяжелая гипомагниемия, клиническими признаками которой могут быть усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В большинстве случаев признаки гипомагниемии проходят при терапии магнием и/или прекращении применения ингибиторов протонной помпы. Поэтому, при длительной терапии пациентов препаратом, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния в плазме крови. При длительном применении (больше 1 года) омепразола возможен риск возникновения переломов шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов, а также при наличии других известных факторов риска. Клинические исследования показали, что ингибиторы протонного насоса увеличивают общий риск возникновения переломов на 10-40%, что может быть связано и с другими факторами риска. Пациентам с подозрением на остеопороз необходимо обеспечить дополнительное лечение в соответствии с действующими рекомендациями к применению препаратов витамина D и кальция. В случае длительной терапии ингибиторами протонного насоса, особенно продолжительностью более одного года, необходимо регулярное обследование пациента. В период лечения препаратом возможно увеличение концентрации Хромогранина А, применяемого для диагностики нейроэндокринных опухолей, поэтому рекомендуется отмена омепразола по крайней мере за 5 дней до проведения исследования. Если значения концентраций Хромогранина А и гастрина не снижаются до референтных значений после первичного исследования, следует повторить исследование через 14 дней после прекращения применения ингибиторов протонного насоса. Применение ингибиторов протонного насоса ассоциировано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, то пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врач должен рассмотреть решение об отмене омепразола. ПККВ при лечении ингибиторами протонного насоса в анамнезе может повышать риск развития ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Срок годности

24 месяцев

Список болезней

1. Эзофагит
2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
3. Язва двенадцатиперстной кишки
4. Дуоденит
5. Диспепсия
6. Изжога
7. Рефлюкс-эзофагит
8. Отрыжка