Нормокинезтин тб 25мг бан N112

Наименование

Нормокинезтин тб 25мг бан N112

Производитель / Страна

Троммсдорфф ГмбХ и Ко.КГ Лекарственные средства / Германия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Тетрабеназин

Состав

Активное вещество: тетрабеназин 25,00 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 33,00 мг, лактозы моногидрат - 64,05 мг, тальк (микронизированный) - 2,00 мг, краситель железа оксид желтый Е172 - 0,20 мг, магния стеарат - 0,75 мг.

Фармакологическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Препарат Нормокинезтин является синтетическим производным бензохинолизина, который оказывает специфическое действие на центральную нервную систему сходное с резерпином, но в отличие от последнего обладает незначительной периферической активностью и меньшей продолжительностью действия. Тетрабеназин нарушает метаболизм биогенных аминов, например, серотонина и- норадреналина, в мозге. Тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов в нервных окончаниях пресинаптических нейронов центральной нервной системы, что приводит к уменьшению количества моноаминов, в том числе допамина в головном мозге. Истощение допамина приводит к гипокинезии, способствующей снижению тяжести хореи. В синаптических нервных окончаниях тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов за счет обратимого и краткосрочного связывания везикулярного переносчика моноаминов (VМАТ). VМАТ2 переносит моноамины на периферические и центральные нейроны, в то время как VМАТ1 регулирует транспорт в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет более высокое сродство к VМАТ2, чем к VМАТ1, поэтому препарат обладает кратковременным незначительным периферическим действием. Фармакокинетика. Тетрабеназин имеет низкую и неустойчивую биодоступность, активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основным метаболитом является гидрокситетрабеназин, который образуется путем редукции. Незначительное количество тетрабеназина в неизмененном виде выводится с мочой. Поскольку гидрокситетрабеназин при высвобождении церебральных аминов является таким же активным, как и тетрабеназин, предположительно он и является доминирующим лекарственным средством. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести увеличивается экспозиция и период полувыведения тетрабеназина и гидрокситетрабеназина (балл тяжести от 5 до 9 по классификации Чайлд-Пью). Применение тетрабеназина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось.

Показания к применению

Гиперкинетические двигательные нарушения при хорее Гентингтона.

Способ применения и дозировка

Препарат Нормокинезтин применяют внутрь. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения гиперкинетических нарушений. Взрослые: Рекомендуемая начальная доза при хорее Гентингтона от 12,5 мг от 1 до 3 раз в сутки. Далее доза может быть увеличена один раз в три-четыре дня на 12,5 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта или до обнаружения побочных эффектов (седативный эффект, паркинсонизм, депрессия). Максимальная суточная доза составляет 200 мг в день. В случае отсутствия терапевтического эффекта при приеме тетрабеназина в максимальной суточной дозе в течение семи дней, то маловероятно, что увеличение дозы или продление срока лечения окажут необходимый эффект. Пожилые пациенты: рекомендуется принимать препарат в стандартной дозе. Обычно лечение хорошо переносится пациентами данной группой, однако часто наблюдаются паркинсоноподобные реакции, появление которых ограничивает принимаемую дозу. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней тяжести рекомендуется принимать 1/2 начальной дозы с постепенным медленным титрованием до оптимальной терапевтической дозы. Действие препарата на пациентах с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось, поэтому рекомендуется применять препарат с осторожностью. Исследования на пациентах с нарушением функции почек не проводились. При лечении пациентов данной группы рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тетрабеназину или другим компонентам препарата; одновременный прием с резерпином; одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы; наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм); депрессия; беременность и период грудного вскармливания; феохромоцитома; пролактин-зависимые опухоли, такие как опухоли гипофиза или рак молочной железы; детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием доказанной эффективности и безопасности применения). С осторожностью: нарушение функции печени; нарушение функции почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность: отсутствуют подтвержденные данные о применении тетрабеназина беременными женщинами и потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует принимать препарат Нормокинезтин во время беременности при возможности применения других методов лечения. При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания: Тетрабеназин противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости лечения препаратом Нормокинезтин грудное вскармливание должно быть прекращено.

Побочное действие

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 к <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют). Нарушения психики: очень часто - депрессия; часто - беспокойство, бессонница, спутанность сознания; частота не установлена - дезориентация, повышенная нервная возбудимость. Нарушения психики: очень часто - депрессия; часто - беспокойство, бессонница, спутанность сознания; частота не установлена - дезориентация, повышенная нервная возбудимость. Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (при приеме высоких доз), паркинсонизм (при приеме высоких доз);; нечасто - изменения уровня сознания; редко - злокачественный нейролептический синдром (NMS); частота не установлена - атаксия, акатизия, дистония, головокружение, амнезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотония; частота не установлена - брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор; частота не установлена - боль в эпигастрии, сухость во рту. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - тяжелые экстрапирамидные симптомы, включая ригидность мышц, вегетативные дисфункции; очень редко - повреждение скелетных мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - гипертермия.

Передозировка

Симптомы: сонливость, потливость, гипотония и гипотермия. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Тетрабеназин не следует применять одновременно с резерпином, т.к. он может блокировать действие резерпина. Препарат Нормокинезтин не должен использоваться одновременно с ингибиторами МАО. Леводопу следует назначать с осторожностью при лечении тетрабеназином, поскольку тетрабеназин подавляет действие леводопы и ослабляет тем самым ее эффективность. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, алкоголем, опиоидами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными препаратами, снотворными и нейролептиками не рекомендуется. Целенаправленное исследование взаимодействий тетрабеназина in vitro не проводилось, поэтому ферменты, участвующие в его метаболизме частично неизвестны. В исследованиях in vitro показано, что тетрабеназин может быть ингибитором СYР2D6, вследствие чего вызывает увеличение концентрации в плазме лекарственных средств, метаболизирующихся при помощи СYР2D6. Ингибиторы СYР2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, тербинафин, моклобемид и хинидин), могут привести к увеличению концентрации в плазме активного метаболита дигидротетрабеназина, поэтому при совместном приеме они должны применяться с осторожностью. В этом случае, возможно, будет необходимо снижение дозы тетрабеназина. Тетрабеназин следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QТс, в особенности с антипсихотическими препаратами (например, хлорпромазином, тиоридазином), антибиотиками (например, гатифлоксацином, моксифлоксацином) и антиаритмическими препаратами класса IА и III (например, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом).

Особые указания

Не следует принимать тетрабеназин пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо- галактозная мальабсорбция. Возможно появление таких дозозависимых побочных действий, как седативный эффект, депрессия и возникновение гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таком случае следует уменьшить дозу или прекратить лечение тетрабеназином. Ингибиторы МАО противопоказаны и их применение должно быть прекращено за 14 дней до начала лечения тетрабеназином. Тетрабеназин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Злокачественный нейролептический синдром является редким осложнением терапии и чаще всего возникает в начале лечения, в ответ на изменения в дозе или после длительного лечения, а также после резкой отмены тетрабеназина. Основными симптомами этого заболевания являются психические изменения, ригидность, гипертермия, вегетативные расстройства (потливость и колебания артериального давления) и повышенные уровни креатинфосфокиназы. При подозрении на наличие злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить применение тетрабеназина и назначить соответствующее лечение. Тетрабеназин вызывает небольшое увеличение (до 8 миллисекунд) интервала QТ. Препарат Нормокинезтин следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QТс, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QТ и у пациентов с наличием сердечных аритмий в анамнезе. Клинические исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводили. Назначение тетрабеназина детям не рекомендуется. Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами: пациентам следует сообщить, что применение препарата Нормокинезтин может вызывать сонливость и, следовательно, может повлиять на выполнение задач, требующих повышенного внимания (способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами) в разной степени, в зависимости от дозы и индивидуальной переносимости.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

36 месяцев