Нимопин таблетки покрыт. плен. об. 30 мг 30 шт. Симпекс Фарма

Наименование

Нимопин таблетки покрыт. плен. об. 30 мг 30 шт. Симпекс Фарма

Производитель / Страна

Симпекс Фарма Пвт.Лтд / Индия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Нимодипин

Состав

Активное вещество: Нимодипин - 30 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 68,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90,00 мг, повидон К-30 - 70,00 мг, кросповидон - 80,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинами, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически не влияет на проводимость в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, а также сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на расширение сосудов. У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое; кровообращение. При этом дополнительная: перфузия,.как правило, выражена в областях поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение, нимодипина. позволяет значительно снизить смертность и частоту развития ишемических неврологических расстройств на фоне субарахноидального кровоизлияния. Фармакокинетика. Абсорбция - практически полная. Биодоступность - 8-12% (выраженный эффект "первого прохождения” через, печень). Время достижения максимальной концентрации (Тсмах) – 0,5-1 ч, максимальная концентрация (Смах) составляет 31 нг/мл. Равновесная концентрация (Сss) (через 0,6-1,6 ч после очередного приема) в плазме составляет 12,3-17,5 нг/мл у молодых и 26 нг/мл - у пожилых людей. Отмечается пропорциональный рост концентрации в плазме при повышении разовой дозы до 90 мг. Нимодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками (менее 1% - в неизмененном виде) и с желчью (99%) в виде метаболитов (первостепенную роль играют дегидрогенизация дигидропиридинового кольца и окислительное расщепление сложных эфиров). Метаболиты практически лишены фармакологической активности. Кинетика выведения - линейная.

Показания к применению

Профилактика и лечение ишемических, неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (после проведения внутривенной терапии инфузионным раствором); выраженные нарушения функции головного мозга у пожилых (в т.ч. снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность)..

Способ применения и дозировка

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва анрвризмы. Рекомендуемая: доза 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после инфузионной терапии раствором нимодипина). Нарушение функций головного мозга у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза 30 мг 3 раза в сутки. .

Противопоказания

Беременность, лактация, индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени (для терапии нарушений функций мозга), терапия противоэпилептическими средствами, одновременное применение с рифампицином, возраст до 18 лет. С осторожностью: Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, ишемия миокарда, тяжелая сердечная недостаточность, выраженная хроническая почечная (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга. С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия). Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. Применение при беременности и в период лактации. Во время беременности препарат следует применять, только в случае если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия или тахикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея или запор, метеоризм, сухость во рту, изменение, аппетита (обычно повышение), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), в редких случаях - паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, экстрапирамидные. нарушения (атаксия, маскообразное лицо, мышечная ригидность, тремор, затруднение глотания), возбуждения центральной нервной системы (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание. Со стороны опорно-двигательной системы: болезненность и отечность суставов. Влияние на лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек, с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови. Проще: периферические отеки, повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, увеличение массы тела.

Передозировка

При острой передозировке Нимопина могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение АД, тахикардия или брадикардия, боли в эпигастрии, различные неврологические расстройства. При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное снижение ДД, следует ввести внутривенно, допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других симптомов передозировки должна быть симптоматической. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля.

Взаимодействие

Ксенобиотики, влияющие на активность изофермента СYРЗА4, могут менять метаболический клиренс нимодипина. Исходя из опыта применения нифедипина, можно ожидать, что рифампицин, индуцируя активность ферментов печени, способен ускорить метаболизм нимодипина и при их одновременном применении эффективность нимодипина снижается. Предшествующее длительное назначение индукторов микросомального окисления (фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина) повышает метаболизм нимодипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к это может привести к непредсказуемому повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой также может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, а концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной. Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Нимодипин при одновременном внутривенном назначении с зидовудином приводит к значительному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (АUС) последнего и снижению объема его распределения и клиренса. Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. У пациентов, принимающих гипотензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие БМКК, альфа-адреноблокаторы, метилдопа, симпатолитики и др.), назначение Нимопина . усиливает выраженность гипотензивного действия. В силу этого во время применения нимодипина недопустимо внутривенное введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом, флекаинидом, прокаинамидом, хинидином и другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QТ (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия и удлинения интервала QТ). Одновременное назначение с нимодипином потенциально нефротоксичных препаратов (например, аминогликозидов, цефалоспоринов, фуросемида) может привести к нарушению функции почек..В случае необходимости их одновременного применения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем функции почек. При обнаружении нарушения функции почек прием нимодипина следует прекратить. Усиливает аритмогенное действие лекарственных препаратов, способствующих выведению ионов калия. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроевой кислоты, препаратов лития. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с ингаляционными анестетиками. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов, задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством, сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтраций менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое). У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности выраженного эффекта «первого прохождения» через печень и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимбдипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает нимодипин. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при.температуре не выше 25°С.

Срок годности

36 месяцев