Наименование
Ницерголин табл. п.о. 5мг №30 Оболенское ФП АО
Производитель / Страна
Оболенское фармацевтическое предприятие / Россия
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Действующее вещество
Ницерголин
Состав
Действующее вещество: ницерголин 5мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Фармакологическая группа
Средства, улучшающие мозговое кровообращение
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокируюшее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебратьные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церсбратьных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика. После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8beta-гидроксиметил-10alfa-метоксиэрголин (ММDL. продукт гидролиза) и 6-метил-8beta-гидроксиметил-10alfa- метоксиэрголин (МDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYР2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (АUС) для МMDL и МDL при приеме внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к аlfa 1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению
Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемостью, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требуют специфической терапии.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Таблетки следует принимать во время еды, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.
Рекомендованная суточная доза составляет 30-60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента. Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за завтраком. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: В связи с отсутствием специатьных исследований в период беременности Ницерголин противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
В исследованиях на животных не отмечати влияния ницерголина на фертильность.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1 000 до < 1/100); редко
(> 1/10 000 до< 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся
данных).
Нарушения психики: нечасто - психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница. Нарушения со стороны
нервной системы: нечасто - сонливость, головокружение,
головная боль; частота неизвестна - ощущение жара.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение
артериального давления (АД), в основном после
парентерального введения, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - ощущение дискомфорта в животе; нечасто - диарея, запор,
тошнота, диспептические явления. Нарушения со стороны
кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд; частота неизвестна - кожные высыпания. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение
концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии). Нарушения со стороны
иммунной системы: частота неизвестна - аллергические
реакции в виде кожного зуда и сыпи.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, облачающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2beta рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых аткатоидов спорыньи и их производных.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента СYР2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента. При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения. Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце. Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа- адреноблокирующего влияния.
Особые указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2beta рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиваться головокружение или сонливость.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
36 месяцев
Список болезней
- Гипертензия артериальная
- Атеросклероз
- Эмболия
- Тромбоз
- Мигрень
- Инсульт
- Энцефалопатия
- Болезнь Меньера
- Головокружение
По рецепту
