Листата Мини таблетки покрытые пленочной оболочкой 60мг №20

Наименование

Листата Мини таблетки покрытые пленочной оболочкой 60мг №20

Производитель / Страна

Изварино Фарма / Россия

Условия отпуска

Отпускается без рецепта

Действующее вещество

Орлистат

Состав

Активное вещество: орлистат - 60,0 мг.

Фармакологическая группа

Ингибиторы липаз желудочно-кишечного тракта

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Орлистат - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи, с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч. Фармакокинетика. Всасывание. Абсорбция - низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата. Распределение. Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты. Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Выведение. Около 97% вводимой дозы выводится через кишечник, 83% из этого количества - в неизмененном виде. Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением аналогично.

Показания к применению

Снижение избыточной массы тела (индекс массы тела ИМТ > 28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 60 мг 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Таблетку следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием препарата должен быть пропущен. В течение суток можно принимать не более 3 таблеток по 60 мг. Лечение рекомендуется проводить не более 6 мес. Если после 12 недель терапии не наблюдается снижения массы тела (т.е. снижение массы тела составляет менее 5% от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении применения препарата. У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется. Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами; одновременное применение с циклоспорином; период беременности и лактации; детский возраст до 18 лет.

Побочное действие

Нежелательные явления при приеме орлистата наблюдаются, в основном, со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки; отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул; увеличение частоты дефекаций. Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна). Со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки; дивертикулит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия). Прочие: снижение концентрации протромбина, повышение показателя Международного нормализованного отношения (MHO) у пациентов, принимавших орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами.

Передозировка

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раз в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных нежелательных явлений не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев у пациентов с ожирением увеличения дозозависимых побочных эффектов не отмечено. В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах. В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи, с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение препарата и циклоспорина противопоказано. При одновременном применении орлистата с амиодароном возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови. Клинически значимость этого эффекта не ясна. При одновременном приеме орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя MHO. Одновременное применение препарата Листата Мини и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано. Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог. Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применеие орлистата и акарбозы не рекомендуется. В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции. При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности. Поскольку не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания. Диета и физические упражнения являются важными составляющими программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров (например, при калорийности 2000 ккал/сутки пища должна содержать не более 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом применения препарата, так как возможно изменение частоты и тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть вопрос о приеме орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время. Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие гипероксалурии и нефропатии. За счет снижения массы тела на фоне приема препарата, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, в связи, с чем необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и, в случае необходимости, уменьшить дозу гипогликемических препаратов. Снижение массы тела может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом приема орлистата, и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных средств. При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Орлистат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

24 месяцев

Список болезней

Ожирение