L-Тироксин таблетки 50мкг №50 Озон

Наименование

L-Тироксин таблетки 50мкг №50 Озон

Производитель / Страна

Озон ООО / Россия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Левотироксин натрия

Состав

1 таблетка 50 мкг содержит: Действующее вещество: натрия левотироксин (в перерасчете на сухое вещество) - 0,1 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) -75,0мг, повидон (поливинилпирролидон) -2,45мг, магния стеарат - 0,5мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0мг, целлюлоза микрокристаллическая -17,0мг.

Фармакологическая группа

Препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата L-Тироксин -левотироксин натрия является синтетическим левовращающим изомером тироксина, который по своему действию идентичен природному тиреоидному гормону, синтезируемому щитовидной железой человека. Для организма человека не существует отличий между эндогенным и экзогенным левотироксинами. После частичного превращения в трийодтиронин (Тз) в печени и почках и перехода в клетки организма, левотироксин натрия оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмены. В средних суточных дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах левотироксин натрия угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней после начала применения, в течение такого же времени сохраняется действие препарата после его отмены. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Проявления диффузного эутиреоидного зоба уменьшаются или исчезают в течение 3-6 месяцев применения препарата. Фармакокинетика. Абсорбция: При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80% принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Время достижения максимальной концентрации левотироксина натрия (ТСmах) в плазме крови после приема внутрь разовой дозы составляет примерно 5-6 часов. Распределение: Расчетный объем распределения составляет 10-12 л. После всасывания более 99% левотироксина натрия связывается с белками плазмы крови (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). Метаболизм: Процессу монодейодирования в различных тканях подвергается примерно 80 % левоти-роксина натрия с образованием Тз и неактивных метаболитов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Незначительное количество левотироксина натрия подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Выведение: Метаболический клиренс левотироксина натрия составляет приблизительно 1,2 л плазмы крови в сутки. Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения левотироксина натрия составляет 7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения уко-рачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Почечная недостаточность: У пациентов с почечной недостаточностью левотироксин натрия не выводится из организма с помощью гемодиализа или гемоперфузии из-за прочной связи с белками.

Показания к применению

Гипотиреоз. Эутиреоидный зоб. В качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе. В качестве супрессивной и заместительной терапии при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном после оперативного лечения. Диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии). В качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Способ применения и дозировка

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний, клинического состояния пациента и данных лабораторного обследования. Суточную дозу левотироксина натрия принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний левотироксин натрия применяют в суточной дозе 1,6-1,8 мкг на 1 кг массы тела; у пациентов старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела. Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе: пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет, начальная доза: женщины - 75-100 мкг/сут; мужчины - 100-150 мкг/сут; пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями старше 55 лет, начальная доза - 25 мкг/сут, увеличивать на 25 мкг каждые 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови. При появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемые дозы левотироксина натрия для лечения врожденного гипотиреоза: возраст 0-6 месяцев суточная доза - 25-50 мкг; возраст 6-12 месяцев суточная доза - 50-75 мкг; возраст 1 -5 лет суточная доза - 75 -100мкг; возраст 6-12 лет суточная доза - 100-150мкг; возраст > 12 лет суточная доза - 100-200мкг. Лечение эутиреоидного зоба, рекомендуемые дозы левотироксина натрия (мкг/сут) 75-200. Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба, рекомендуемые дозы левотироксина натрия (мкг/сут) 75-200. В комплексной терапии тиреотоксикоза, рекомендуемые дозы левотироксина натрия (мкг/сут) 50-100. Супрессивная терапия рака щитовидной железы, рекомендуемые дозы левотироксина натрия (мкг/сут) 150-300. Тест тиреоидной супрессии, рекомендуемые дозы левотироксина натрия за 4 недели до теста (мкг/сут) 75; за 3 недели до теста (мкг/сут) 75; за 2 недели до теста (мкг/сут) 150-200; за 1 неделю до теста (мкг/сут) 150-200. Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу левотироксина натрия дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде (10-15 мл) до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата и дают запивать дополнительно небольшим количеством жидкости (5-10 мл). У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови. При гипотиреозе левотироксин натрия принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе левотироксин натрия применяют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку левотироксина натрия

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата. Нелеченный тиреотоксикоз. Нелеченная недостаточность надпочечников. Нелеченная гипофизарная недостаточность. Применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами. Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита. С осторожностью: Левотироксин натрия следует назначать с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (ИБС) (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца; при гипофизарной и/или надпочечниковой недостаточности, при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, тиреоидной автономии, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы); у пациентов с предрасположенностью к психотическим реакциям. Беременность: В период беременности терапия левотироксином натрия, назначенная по поводу гипотизреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы левотироксина натрия из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме левотироксина натрия в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием левотироксина натрия в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие. Применение при беременности левотироксина натрия в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличения доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. Проведение теста тиреоидной супрессии во время беременности противопоказано. Период грудного вскармливания: В период грудного вскармливания левотироксин натрия следует принимать строго в рекомендованных дозах, под наблюдением врача. При приеме в рекомендованных терапевтических дозах концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавить секрецию ТТГ у ребенка. Проведение теста тиреоидной супресси во время грудного вскармливания противопоказано.

Побочное действие

При правильном применении левотироксина натрия под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии увеличивается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: нарушения ритма сердца, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея. Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Лечение: В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы левотироксина натрия, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. В случае острой передозировки абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте может быть снижена путем применения активированного угля. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Передозировка левотироксина натрия требует длительного периода наблюдения. Из-за постепенного превращения левотироксина натрия в лиотиронин симптомы могут возникать с задержкой до 6 дней.

Взаимодействие

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы) уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения его всасывания в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо принимать за 4-5 ч до приема указанных препаратов. Колесевелам связывает левотироксин натрия и, таким образом, уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из желудочно-кишечного тракта. Хотя не было установлено никаких взаимодействий при применении левотироксина натрия как минимум за 4 ч до приема колесевелама, левотироксин натрия следует принимать как минимум за 4 ч до приема колесевелама. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы крови. Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. Тиреотропный гормон (ТТГ) следует контролировать у пациентов, принимающих левотироксин натрия, по крайней мере, в течение первого месяца после начала и/или прекращения лечения ритонавиром. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия. Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать. Левотироксин натрйя может усиливать эффект антикоагулянтов (производных кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать. Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации свободного Т4. Севеламер и карбонат лантана могут уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса одновременной терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют. Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат) в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч до применения данных лекарственных препаратов. Данная рекомендация также относится к применению лекарственных препаратов, содержащих соли железа и кальция. Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют превращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содер-жания йода применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии. Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в плазме крови. Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия. У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия. Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Пациенты, принимающие лево-тироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток, и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы.

Особые указания

До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы. У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована. Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно- обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности. Без адекватного лечения глюкокортикостероидами терапия тиреоидными гормонами у пациентов с недостаточностью надпочечников или недостаточностью гипофиза может спровоцировать аддисонический криз. При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии. Из-за незрелой функции надпочечников и возможности развития циркуляторного коллапса, особая осторожность требуется в начале терапии левотироксином натрия у недоношенных детей с очень низкой массой тела при рождении. У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие концентраций левотироксина натрия в сыворотке крови, превышающие физиологические. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы. Следует проявлять осторожность при применении левотироксина натрия пациентам с эпилепсией в анамнезе, поскольку это увеличивает риск эпилептических припадков. Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является одновременное применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования. Гормоны щитовидной железы не должны применяться с целью снижения массы тела. Терапевтические дозы левотироксина натрия не вызывают снижения массы тела у пациентов, находящихся в состоянии эутиреоза. Применение более высоких доз может вызвать серьезные, вплоть до угрожающих жизни, побочные эффекты, особенно при одновременном применении с некоторыми препаратами для снижения массы тела. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Исследований влияния левотироксина натрия на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не ожидается.

Условия хранения

Хранить в в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

36 месяцев

Список болезней

1. Тиреоидит
2. Тиреотоксикоз (Базедова болезнь)