Наименование
Кселода табл. п.п.о. 500 мг №120
Производитель / Страна
Шанхай Рош Фармасьютикалз Лтд/Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд/Ортат АО / Китай
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Действующее вещество
Капецитабин
Состав
Активное вещество: Капецитабин.
Фармакологическая группа
Противоопухолевые средства разных групп
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Активируется в ткани опухоли и оказывает на нее селективное цитотоксическое действие. В организме превращается в 5-фторурацил, который подвергается дальнейшему метаболизму. Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-фторурацил создает в опухолевых клетках высокие концентрации последнего. После приема внутрь капецитабин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, после чего происходит его трансформация в метаболиты. Выводится главным образом с мочой, и совсем немного с фекалиями.
Показания к применению
Рак молочной железы (местнораспространенный или метастазирующий). Монотерапия - при неэффективности химиотерапии препаратами из группы таксанов (паклитаксел) или антрациклинового ряда или при наличии противопоказаний к химиотерапии антрациклинами. Комбинированная терапия с доцетакселом - при неэффективности химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда. Рак толстой кишки (метастазирующий).
Способ применения и дозировка
Внутрь, запивая водой, через 30 минут после еды (не позже).
Средняя суточная доза - 2500мг/кв.м в 2 приема утром и вечером в течение 2 недель.
После недельного перерыва курс повторяют. Суточную дозу капецитабина рассчитывают на площадь поверхности тела.
У больных с умеренной почечной недостаточностью дозу снижают как при монотерапии, так и при комбинированной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторурацилу и другим фторпиримидинам в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность, дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы; при комбинированном лечении с доцетакселом следует учитывать противопоказания к применению доцетаксела. Необходимо воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность использования у детей не определены.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головная боль, парестезии, слабость, астения, головокружение, нарушение вкуса, периферическая нейропатия, бессонница, сонливость, усиление слезоотделения, конъюнктивит, раздражение глаз; спутанность сознания, энцефалопатия, мозжечковая симптоматика (атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия; кардиалгия, кардиомиопатия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, наджелудочковая аритмия (включая фибрилляцию предсердий), желудочковая экстрасистолия, гипо- или гипертензия, тромбофлебит, флебит; угнетение костного мозга, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, боль в горле; редко - бронхоспазм, диспноэ, респираторный дистресс-синдром, эмболия легочных сосудов.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, в эпигастрии, запор, анорексия, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, нарушение консистенции стула (мягкий стул), кандидоз полости рта, гипербилирубинемия; язвенно-воспалительное поражение слизистых оболочек (эзофагит, гастрит, дуоденит, колит, желудочно-кишечные кровотечения). Описаны случаи печеночной недостаточности и холестатического гепатита (их причинная связь с применением капецитабина не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, миалгия, артралгия, боль в пояснице, отек нижних конечностей.
Со стороны кожных покровов: ладонно-подошвенный синдром (онемение, парестезия, покалывание, отеки, покраснение, шелушение, образование волдырей и резкий болевой синдром), дерматит, сухость кожи, эритематозная сыпь, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация, поражение ногтей; трещины кожи, фотосенсибилизация, синдром, напоминающий лучевой дерматит, онихолизис, ломкость, обесцвечивание и дистрофия ногтей.
Прочие: инфекции на фоне миелосупрессии, ослабления иммунитета и нарушения целостности слизистых оболочек (бактериальные, вирусные и грибковые; местные и системные, с фатальным исходом), сепсис; боль в грудной клетке, изменение уровня АЛТ, АСТ, гипергликемия; при лечении в комбинации с доцетакселом - дегидратация, снижение массы тела; очень редко - стеноз слезно-носового канала, носовое кровотечение.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение ЖКТ и кровотечения, угнетение функции костного мозга.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
В комбинации с циклофосфамидом возможно усиление цитотоксичности (в опухолевой ткани повышается активность тимидинфосфорилазы). При одновременном приеме с кумариновыми антикоагулянтами (варфарин и фенпрокумон) возможны нарушения показателей свертывания и кровотечения. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, повышают концентрации капецитабина и 5 - дезокси - 5 - фторцитидина в плазме. Соривудин и аналоги усиливают токсичность фторпиримидинов (угнетают дигидропиримидиндегидрогеназу). Кальция фолинат, паклитаксел, доцетаксел не влияют на фармакокинетические свойства капецитабина и его метаболитов.
Особые указания
Ограничения к применению: ИБС, гипербилирубинемия, метастатическое поражение печени с нарушением ее функции, пожилой или детский возраст (до 18 лет).
Во время лечения необходим тщательный врачебный контроль с целью своевременного выявления признаков токсичности (диарея, тошнота, стоматит, нейтропения и др.). При возникновении токсических симптомов, в зависимости от их выраженности, возможно проведение симптоматической терапии, снижение дозы, перерыв в лечении или полная отмена. В случае развития токсичности при комбинированной терапии коррекцию дозы капецитабина и доцетаксела проводят по общим принципам. Если какие-либо явления токсичности не являются серьезными или не угрожают жизни, лечение можно продолжать в той же дозе. В начале каждого цикла терапии, если ожидается отсрочка с введением доцетаксела или капецитабина, необходимо отложить введение до тех пор, пока не появится возможность возобновить терапию обоими препаратами. Если доцетаксел приходится отменить, лечение капецитабином можно продолжить в соответствии с требованиями к возобновлению терапии капецитабином.
На фоне ИБС во время лечения необходимо тщательное наблюдение, направленное на выявление признаков кардиотоксичности (проявляется изменениями на ЭКГ, возможны инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, кардиогенный шок, остановка сердца, сердечная недостаточность). Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Если беременность возникает во время терапии, следует предупредить пациентку о возможной опасности для плода.
С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью. С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У больных, принимающих одновременно капецитабин и пероральные антикоагулянты - производные кумарина, необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости (протромбиновое время) и соответствующим образом корректировать дозу антикоагулянта.
Более подробную информацию см. в инструкции по применению.
Условия хранения
Список Б. При температуре до 30 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности
36 месяцев
По рецепту
