Кларитросин таб ппо 250мг №10

Наименование

Кларитросин таб ппо 250мг №10

Производитель / Страна

Синтез ПАО / Россия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Кларитромицин

Состав

Активное вещество: кларитромицин - 250мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - повидон (поливинилпирролидон) - 21мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) - 40мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 20мг; крахмал картофельный - 60,5мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5мг, магния стеарат - 5мг, тальк - 15мг.

Фармакологическая группа

Антибиотики - макролиды и азалиды

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по желудочно-кишечному тракту обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Кларитромицин in vitro высоко эффективен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Enterobacteriaceae и Pseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину. Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes; Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Pasteurella multocids, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Chlamydophila pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus; Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare; Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остаётся неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы С, F, G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus; спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter - Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Н. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в два раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Н. Influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Фармакокинетика: абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. При приёме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50-55%. Связь с белками плазмы - 65-75%. После однократного приёма регистрируются два пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. После приёма внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита 14(R)-гидроксикларитромицина. При регулярном приёме по 250мг/сутки равновесная концентрация (Css) кларитромицина и его основного метаболита составляет 1мкг/мл и 0,6мкг/мл соответственно, период полувыведения (Т1/2) - 3-4ч и 5-6ч соответственно. При увеличении дозы до 500мг/сутки Css кларитромицина и его метаболита составляет 2,7-2,9мкг/мл и 0,83-0,88мкг/мл соответственно, период полувыведения -4,8-5ч и 6,9-8,7ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови. Выводится почками и кишечником (20-30% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). При однократном приеме 250мг и 1200мг почками выводится 37,91% и 46%, кишечником - 40,2% и 29,1% соответственно. Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов с умеренным и тяжёлым нарушением функции печени, но с сохранённой функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется, Css и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. Css 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых. У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается Cmax и Cmin в плазме крови, Т1/2, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов. Css кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500мг 2 раза в сутки), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1г в сутки и 2г в сутки в 2 приёма максимальная равновесная концентрация обычно составляли 2-4мкг/мл и 5-10мкг/мл соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение Т1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности Т1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата. Комбинированное лечение с омепразолом: при назначении кларитромицина по 500мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40мг в сутки происходит увеличение Т1/2 и AUC0-24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, по сравнению с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение AUC0-24 омепразола на 89% и T1/2 омепразола на 34%. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC0-8 увеличивались соответственно на 10%, 27% и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6ч после приёма в группе, получавшей комбинацию препаратов, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6ч после приёма двух препаратов в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших один кларитромицин.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, внебольничная пневмония); инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингиты, тонзиллиты, синуситы); инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление); распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; профилактика распространения инфекции, вызванные Mycobacterium avium complex (MAC); для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; одонтогенные инфекции.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослым и детям старше 12 лет и/или с массой тела более 33кг обычно назначают по 250мг каждые 12ч. Курс лечения обычно продолжается в течение 7-14 дней. При фарингите и тонзиллите, вызванным S. pyogenes - по 250мг в течение 10 дней каждые 12ч. При остром гайморите - по 500мг в течение 14 дней каждые 12ч. При обострении хронического бронхита, вызванного Н. influenzae - по 500мг в течение 7-14 дней каждые 12ч, вызванного H. parainfluenzae - по 500мг в течение 7 дней каждые 12ч, вызванного М. Catarrhalis, S. pneumonia - по 250мг в течение 7-14 дней каждые 12ч. При внебольничной пневмонии, вызванной Н. influenzae - по 250мг в течение 7 дней каждые 12ч, вызванной S. pneumonia, С. pneumonia, М. pneumonia - по 250мг в течение 7-14 дней каждые 12ч. При неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных S. Aureus, S. Pyogenes - по 250мг в течение 7-14 дней каждые 12ч. Для профилактики и лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium complex (MAC), кларитромицин назначают по 500мг 2 раза в сутки. Длительность лечения составляет 6 месяцев и более. Максимальная суточная доза - 1г. При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Для эрадикации Н. pylori назначают комбинированную терапию тремя препаратами. Первая схема: кларитромицин - по 500мг 2 раза в сутки, лансопразол - по 30мг 2 раза в сутки и амоксициллин - по 1г 2 раза в сутки в течение 10 дней. Вторая схема: кларитромицин - по 500мг 2 раза в сутки, амоксициллин - по 1г 2 раза в сутки и омепразол - по 20мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Возможно также назначение комбинированной терапии двумя препаратами. Кларитромицин - по 500мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40мг в сутки в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20мг в сутки. Детям от 3 до 12 лет кларитромицин назначают в суточной дозе 15мг/кг, разделенной на 2 приёма в течение 10 дней. Максимальная суточная доза - 1г. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 30мл/мин или с содержанием сывороточного креатинина более 290мкмоль/л (3,3мг/100мл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приёмами. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кларитромицину (в том числе к другим макролидам) и другим компонентам препарата, порфирия, одновременный приём астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и др. алкалоидов спорыньи, мидазолама для приёма внутрь, алпразолама, триазолама, тяжёлая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин), дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, период лактации, детский возраст до 3 лет.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, деперсонализация, чувство страха, психоз, «кошмарные» сновидения, депрессия. Со стороны нервной системы /судороги. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепато- целлюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха; псевдомембранозный колит; печеночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса, потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния. Со стороны сердечнососудистой системы: желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в том числе при одновременном приеме гипогликемических лекарственных препаратов). Прочие: миалгия, вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, спутанность сознания, тошнота, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.

Взаимодействие

При совместном приёме кларитромицина и лекарственных препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом СYP3А, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный приём с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи, алпразоламом, мидазоламом, триазоламом. С осторожностью назначают с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450). Необходима коррекция дозы препарата и контроль концентрации в крови. При совместном приёме с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, удлинение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в том числе типа «пируэт» и фибрилляцию желудочков. При совместном приёме с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему). Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, и, вместе с тем, повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина. При совместном приёме флуконазола в дозе 200мг/сутки и кларитромицина в дозе 1г/сутки возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18% соответственно коррекции дозы кларитромицина не требуется. При совместном приёме ритонавира 600мг/сутки и кларитромицина 1г/сутки возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Cmax на 31%, Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) необходима коррекция дозы: при КК 30-60мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30мл/мин на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1г/сутки. При совместном приёме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих лекарственных препаратов. Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) - риск развития рабдомиолиза. При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и Т1/2 омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение pH в желудке в течение 24ч составляло 5,2 при приёме только омепразола и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином. При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних. При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы ФДЭ-5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на ФДЭ. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов ФДЭ-5. При совместном назначении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке. При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с медленным метаболизмом через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина. При совместном приёме кларитромицина (1г/сутки) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приёма кларитромицина и мидазолама и др. бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (внутривенно) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам) клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно. При приёме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с ХПН (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приёме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий). Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приёме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 часов). При совместном приёме кларитромицина (1г/сутки) и атазанавира (40мг/сутки) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1г/сутки, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз. При совместном приёме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих препаратов. При одновременном приёме кларитромицина (1г/сутки) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200мг 3 раза в сутки) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих препаратов в течение ограниченного времени в дозах, указанных выше, коррекции дозы не требуется. При совместном приёме с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия и молочный ацидоз.

Особые указания

С осторожностью: почечная и/или печёночная недостаточность, миастения gravis, одновременный приём лекарственных препаратов, метаболизирующихся печенью, одновременный приём колхицина, беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: применения препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов в сыворотке крови. С осторожностью назначают на фоне лекарственных препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Влияние на управление транспортными средствами и механизмами: следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

24 месяцев

Список болезней

1. Ангина
2. Фарингит
3. Ларингит
4. Трахеит
5. Синусит
6. Отит
7. Бронхит
8. Тонзиллит
9. Пневмония
10. ОРВИ / ОРЗ
11. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
12. Язва двенадцатиперстной кишки
13. Импетиго
14. Абсцесс кожи
15. Фурункулез
16. Карбункулез
17. Флегмона
18. Фолликулит
19. Миозит
20. Бурсит
21. Гайморит острый (острый синусит)
22. Гайморит хронический (хронический синусит)
23. Ларинготрахеит