Кеторолак-Ромфарм р-р д/в/в и в/м введ 30мг/мл 1мл №10 Rompharm Company S.r.L.

Наименование

Кеторолак-Ромфарм р-р д/в/в и в/м введ 30мг/мл 1мл №10 Rompharm Company S.r.L.

Производитель / Страна

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. / Румыния

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Кеторолак

Состав

Активное вещество: кеторолака трометамол - 30,0 мг.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства - производные пирролизинкарбоксиловой кислоты

Фармакологическое действие

Кеторолака трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Кеторолака трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Фармакокинетика. Биодоступность - полная и быстрая. Максимальная концентрация после внутримышечного введения - 1.74-3.1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 15-73 мин; максимальная концентрация после внутривенного введения - 3.69-5.61 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесной концентрации (Css) - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (больше чем рекомендуемая суточная доза) и составляет при внутримышечном введении - 1.29-2.47 мкг/мл, при внутривенном введении - 1.68-2.76 мкг/мл. Объем распределения - 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после внутримышечного введения, 4-7.9 ч после внутривенного введения). Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19¬50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении - 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), внутривенном введении - 0.03 л/ч/кг, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л - 0.015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозировка

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол). Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 суток). В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 суток). Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.

Противопоказания

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств (ЛС) пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования (АКШ), подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: ал-коголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, сепсис, системная красная волчанка (СКВ), одновременный прием с др. НПВП, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК 30¬60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное применение НПВП, тяже¬лые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюко-кортикостероидных средств (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингиби¬торов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, паро-ксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет). Беременность и период лактации. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочееыделителъной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (затруднение дыхания). Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): менее часто - повышение артериального давления (АД). Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез Pg в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Препарат не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза. Поскольку у значительной части больных при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

36 месяцев