Кансалазин табл. пролонг. 500мг №50

Наименование

Кансалазин табл. пролонг. 500мг №50

Производитель / Страна

Канонфарма продакшн / Россия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Месалазин

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит: активное вещество - Месалазин - 500 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 28 мг, коповидон - 37 мг, кремния диоксид коллоидный - 6 мг, магния стеарат - 4 мг, натрия альгинат - 42 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113 мг.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства - производные салициловой кислоты

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания. Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания. Фармакокинетика. Всасывание: таблетка пролонгированного действия разлагается в желудке на микрогранулы, покрытые микрокристаллической целлюлозой, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Кансалазин® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Высвобождение месалазина, не зависящее от рН, начинается в двенадцатиперстной кишке, 50% высвобождается в тонкой, а 50% в толстой кишке. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Максимальная концентрация достигается в плазме через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции. Распределение: Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко. Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХИН). Метаболизм: Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Выведение: Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником. Период полувыведения N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 70 минут, период полувыведения месалазина - 40 минут. 50% ацетилированного месалазина выделяется почками, 40% - через кишечник.

Показания к применению

Язвенный колит средней и легкой степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита. Болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Способ применения и дозировка

Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости. Режим дозирования у детей: У детей суммарная суточная доза не должна превышать суточную дозу взрослых. Максимальная доза - 75 мг/кг/сутки. Язвенный колит. Стадия обострения: Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов. Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуатыю, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов. Поддерживающая терапия: Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов. Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов. Болезнь Крона. Стадия обострения и поддерживающая терапия: Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов. Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты. Заболевания крови. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки Геморрагический диатез. Тяжелая почечная/печеночная недостаточность Период грудного вскармливания. Последние 2-4 недели беременности. Детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью: Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма), повышенная чувствительность к сульфасалазину. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в исходной или более высокой концентрации. Возможно возникновение диареи у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому на время приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Побочное действие

Частота побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: редко > 0, 01% и < 0,1%; очень редко < 0,01%; частота неизвестна - определить частоту возникновения нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатического системы: очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - крапивница; очень редко - реакции гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, волчаночный синдром, панколит; частота неизвестна - пневмонит, как проявление гиперчувствителыюсти (включая интерстициальный пневмонит, аллергичесекий альвеолит, эозинофильный пневмонит), лекарственная лихорадка, отек Квинке. Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, шум в ушах, головокружение; очень редко - периферическая нейропатия; частота неизвестна - тремор, депрессия, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - уменьшение продукции слезной жидкости. Нарушения со стороны сердца: редко - миокардит, перикардит; частота неизвестна - сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко - аллергические фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, боль в животе; очень редко - панкреатит; частота неизвестна - изжога, снижение аппетита, обострение симптомов колита. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность). Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд, дерматозы, экзема, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность; протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром, изменение цвета мочи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко - олигоспермия (обратимая). Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна- повышение содержания амилазы, гипопротромбинемия. Прочие: частота неизвестна - слабость, паротит, лихорадка.

Передозировка

Однократная доза 150мг/кг - передозировка легкой степени тяжести; 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая. Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая - гинервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном отравлении. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88мЭкв в 1 литре 5% растаора дексторзы, со скоростью 10 - 15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне еалицилагов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦПС, отек легких и почечная недостаточность). Мри отеке легких - искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаитопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению врача, необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина. При назначении месалазина больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения. Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Кансалазином®. Если на фоне лечения месалазином возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить. Если наступает серьезное ухудшение общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, следует немедленно обратиться к врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить, связаны ли появившиеся симптомы с действием, которое данное лекарство оказывает на кровь.Больные, являющиеся медленными ацетиляторами, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокпашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

36 месяцев