Наименование
Изакардин спрей подъязычн. доз. 1,25мг/доз 15мл (300доз)
Производитель / Страна
Микрохим НПФ / Украина
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Действующее вещество
Изосорбида динитрат
Состав
Действующее вещество изосорбид динитрат
Фармакологическая группа
Антиангинальные средства - нитраты и нитриты
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и в последствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на переферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения ЛЖ. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. При применении изакардина приступы стенокардии купируются на протяжении 2-5 минут, эффект продолжается около 1 часа. При распылении в ротовой полости изосорбида динитрат быстро всасывается и начинает оказывать гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 минут. Максимальная концетрация активного вещества в плазме достигается через 5-6 минут. Максимальный эффект после впрыскивания препарата наступает на 10-15-й мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 мин. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2.5 ч. Период полувыведения может удлиняться при курсовом применении препарата. От 80 до 100 % введенной разовой дозы выводится почками в течение 24 ч, преимушественно в форме метаболитов.
Показания к применению
Купирование и профилактика приступов стенокардии, в том числе перед физической нагрузкой. Острый инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).
Способ применения и дозировка
Спрей используют для распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык, не вдыхая. Необходимо поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть в полость рта: сделайте глубокий вдох, задержите дыхание, впрысните в рот (при этом может появиться легкое жжение языка), закройте рот и около 30 секунд дышите через нос. В одной дозе препарата объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ стенокардии, нужно впрыснуть спрей 1-3 раза с интервалом 30 секунд. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступило, в последующие 10 минут, можно повторить впрыскивание под строгим контролем артериального давления. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, коллапс); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием; выраженная анемия; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5(силденафил, варденафил, тадалафил); закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением; токсический отек легких. С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перекардит; тампонада сердца; аортальном и/или митриальном стенозе; склоности к ортостатическим реакциям; заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). Применение при беременности и кормлении грудью: применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головная боль; часто: легкое головокружение, сонливость, слабость, нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное"усиления приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: жжение на языке; нечасто: тошнота, рвота; редко: изжога. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: аллергические кожные реакции (например, сыпь), покраснение; редко: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса; очень редко: эксфолиативный дерматит.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления менее 90 мм рт.ст., бледность, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания и остановкой сердца). Лечение: при появлении симптомов передозировки уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.
Взаимодействие
Одновременное применение вазодилататоров, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидеприсантов, этанола, ингибиторов фосфодиэстазы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов возможно усиление антиангинального эффекта. При одновременном применении симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.), возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД и, как следствие - коронарной перфузии).
Особые указания
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении алкаголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств. Возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов при длительном применении. В этом случае, после 3-6 недель регулярного приема, рекомендуется сделать перерыв в лечении на 1-5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными лекарственными средствами (с учетом перекрестной толерантности к нитратам). Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механическими средствами: изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 С, вдали от огня. Срок годности 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Срок годности
48 месяцев
Список болезней
- Стенокардия
- Инфаркт миокарда
По рецепту
