Инспра табл. п.п.о. 50 мг №30

Наименование

Инспра табл. п.п.о. 50 мг №30

Производитель / Страна

Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи / Пуэрто-Рико

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Эплеренон

Состав

Активное вещество: эплеренон 25мг или 50мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики

Фармакологическое действие

Диуретическое калийсберегающее средство. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 2 часа. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием CYP3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы. В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Показания к применению

Препарат Инспра показан в качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов), с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса <40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Применение препарата Инспра не связано с приемом пищи. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50мг. Лечение следует начинать с дозы 25мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50мг один раз в сутки в течение 4 недель с учетом концентрации калия в сыворотке крови. Терапию препаратом целесообразно начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50мг один раз в сутки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3А4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона, редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется. С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение с ингибиторами АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II; препаратами, содержащих литий; циклоспорин или такролимус; дигоксин и варфарин в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия.Нарушения метаболизма и питания: гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Психические расстройства: бессонница. Неврологические нарушения: головокружение, головная боль. Со стороны сердца: фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность. Сосудистые нарушения: снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: фарингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, метеоризм, рвота. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: повышенная потливость, зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек. Общие и местные: астения, недомогание. Лабораторные показатели: повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина. Инфекции: пиелонефрит.

Передозировка

Случаев передозировки эплеренона не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение артериального давления и гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако, у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролuмус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.Триметоприм:одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: применять эплеренон с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости). Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты CYP3А4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Ингибиторы CYP3А4: мощные ингибиторы CYP3А4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 % до 187 %). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.Индукторы CYP3А4: одновременный прием настойки зверобоя (St John?s Wort, мощный индуктор CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30 %. При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется. Антациды:на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Особые указания

Гиперкалиемия: при лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, (пожилым) больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек: у пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследовании EPHESUS было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени: у больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано. Индукторы CYP3А4: одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3А4 не рекомендуется. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий: во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств. Лактоза: таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако, необходимо учитывать возможность появления головокружения при лечении этим препаратом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +З0С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

36 месяцев