Фосфомицин-ЛекТ пор д/р-ра д/внутр 3г пак 8г №1

Наименование

Фосфомицин-ЛекТ пор д/р-ра д/внутр 3г пак 8г №1

Производитель / Страна

Тюменский химико-фармацевтический завод / Россия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Фосфомицин

Состав

Действующее вещество: фосфомицина трометамол 5.631 г (3.0 г фосфомицина). Вспомогательные вещества: сахароза - 2,213 г, ароматизатор апельсиновый - 0,140 г, натрия сахаринат- 0,016 г.

Фармакологическая группа

Антибиотики разных групп

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2Я-цис)-(3-метилокси- ранил) фосфонат] - антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-М-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0- глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-Ы-ацетил-О-глюкозамина. Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия фосфомицина объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками. Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа- глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно. Фармакокинетика. При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче. Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема. Фосфомицин не связывается белками плазмы, не метаболизируется и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах. Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - кишечником (18-28% дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема фосфомицина позволяет предположить, что фосфомицин подвержен кишечнопеченочной рециркуляции. Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Фосфомицин кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Порошок растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Фосфомицин применяют 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым и детям от 12 до 18 лет: По 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах фосфомицин принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства. В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакет через 24 часа. Пациенты с заболеваниями почек .У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано. Пациенты с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатипипа< 10 мл/мин); детский возраст до 12 лет; гемодиализ; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными, проходят спонтанно. Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина в ходе клинических исследований или пострегистрационного наблюдения. Частота реакции указана следующим образом: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100 до <1/10), нечасто (>/= 1/1000, до <1/100), редко (от >/= 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частотность не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - вульвовагинит, редко - суперинфекция. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - апластическая анемия, неизвестно - эозинофилия, тромбоцитоз (петехии). Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно 0 снижение аппетита. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, крапивница, зуд. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - парестезии. Нарушения со стороны сердца: очень редко - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: неизвестно - снижение артериального давления, петехии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно - астма, бронхоспазм, одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, тошнота, диспепсия; редко - абдоминальные боли, рвота; неизвестно - антибиотик-ассоциированный колит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - усталость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз.

Передозировка

Симптомы. Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу фосфомицина, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса. Лечение. Лечение при передозировке симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Взаимодействие

При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче. Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче. Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект. Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов витамина К. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определённые классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особые указания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время терапии. Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение. Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения фосфомицином (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема фосфомицина. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны. Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Фосфомицин противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ. Пациентам с сахарным диабетом и тем, кому нужно соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете препарата с дозировкой 3 г содержится 2,213 г сахарозы, что соответствует 0,22 хлебным единицам. Препарат не должен применяться у пациентов с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение фосфомицина может вызвать головокружение. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

36 месяцев

Список болезней

1. Цистит
2. Уретрит