Диабефарм МВ таб с модиф высвоб 30мг №60 Фармакор

Наименование

Диабефарм МВ таб с модиф высвоб 30мг №60 Фармакор

Производитель / Страна

Фармакор Продакшн / Россия

Условия отпуска

Отпускается без рецепта

Действующее вещество

Гликлазид

Состав

Действующее вещество: Гликлазид - 30 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологическая группа

Противодиабетические средства - производные сульфонилмочевины

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Диабефарм® МВ - пероральный гипогликемический препарат, действующее вещество которого (гликлазид) является производным сульфонилмочевины II поколения, отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы. Помимо влияния на секрецию инсулина, препарат оказывает гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут вызывать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением (целевой показатель гликированного гемоглобина (НbАlс)<6,5 %), достоверно снижает риск микро - и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем. Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида. Распределение. С белками плазмы крови связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием препарата Диабефарм® МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов. Метаболизм. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют. Выведение. Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов. Линейность. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация - время» является линейной. Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Способ применения и дозировка

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинических проявлений заболевания, уровня глюкозы натощак и через 2 часа после еды. Обычно (начальная суточная доза (в том числе для людей пожилого возраста старше 65 лет) (составляет 30 мг (1 таблетка), в дальнейшем при необходимости дозу препарата повышают с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза -120 мг (4 таблетки). Препарат принимают внутрь 1 раз в день утром, во время завтрака. Диабефарм® МВ может заменять Диабефарм в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки. Можно применять в сочетании с другими гипогликемическими средствами: бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидаз или инсулином. Пациентам с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени выраженности (клиренс креатинина от 15 до 80 мл/мин.) препарат назначают в тех же дозах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и/или к вспомогательным веществам в составе препарата; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях рекомендуется применять инсулин); большие хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания); лейкопения; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; прием миконазола. С осторожностью. Нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), заболевания щитовидной железы (с нарушением ее функции), алкоголизм, пожилой возраст. Применение в период беременности и грудного вскармливания. Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены. В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида не выявлены. Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты (ПГГП) в период беременности противопоказаны. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется перевести пациентку с приема ПГГП на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в случае наступления беременности на фоне приема препарата Диабефарм® МВ. Принимая во внимание отсутствие данных о проникновении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии гликлазидом грудное вскармливание противопоказано.

Побочное действие

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, возможно развитие следующих нежелательных реакций (НР). Частота развития НР не указана. Гипогликемия. Как и другие производные сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия. Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом легкоусваемых углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне применения других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после ее купирования. При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов. Другие НР. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их. Нарушения со стороны иммунной системы, кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко и обратимы в случае прекращения терапии. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы); нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи); гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Эти НР обычно обратимы в случае прекращения терапии, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности. Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии. НР, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие НР: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы аллергический васкулит Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия.

Передозировка

При передозировке возможна гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы. Лечение: если пациент в сознании - внутрь принять легкоусвояемые углеводы (сахар), при потере сознания - внутривенно ввести 40 % раствор декстрозы (глюкозы), 1-2 мг глюкагона внутримышечно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусваиваемыми углеводами во избежание повторного развития гипогликемии. .

Взаимодействие

Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии): Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы). Нерекомендуемые сочетания. Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания. Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя. Сочетания, требующие предосторожностей. Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами (инсулином, ингибитором альфа-глюкозидазы, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета- адреноблокаторами; флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, эналаприлом); блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами; кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии. Препараты, ослабляющие действие гликлазида: Нерекомендуемые сочетания. Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема даназола, так и после его отмены. Сочетания, требующие предосторожностей. Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены. ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение) и тетракозактид - повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета 2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание. Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания

Препарат Диабефарм® МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия развивается при низкокалорийной диете, голодании, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно. Как правило, симптомы гипогликемии легкой и средней тяжести купируются приемом легкоусваемых углеводов (например, сахара) или пищи с высоким содержанием углеводов. Следует отметить, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации. Необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении. Повышенный риск гипогликемии может отмечаться в следующих случаях: отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние; недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона; дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность; печеночная недостаточность тяжелой степени; передозировка препарата Диабефарм® МВ; некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность); одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, следует оценить возможность применения у таких пациентов гипогликемического препарата другой группы. Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у таких пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии. Недостаточный гликемический контроль. Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства. При данных состояниях необходимо прекратить прием препарата Диабефарм® МВ и назначить инсулинотерапию. У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе и гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты. Контроль лабораторных показателей. Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови и НbАlс натощак. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови. Информация для пациентов. Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациент должен знать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы крови. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В связи с возможным развитием гипогликемии при применении гликлазида, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии при подборе дозы.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

36 месяцев

Список болезней

Диабет сахарный 2 типа