Наименование
Депренорм МВ таб ппо с пролонг высвоб 35мг №60
Производитель / Страна
Канонфарма продакшн / Россия
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Действующее вещество
Триметазидин
Состав
Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35,0 мг. Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 69,4 мг; кальция гидрофосфат - 29,2 мг; коповидон - 4,2 мг; кремния диоксид коллоидный - 6,4 мг; магния стеарат - 0,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 59,0 мг;
Фармакологическая группа
Антигипоксанты
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Триметазидин предотвращает внутриклеточное снижение аденозинтрифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм клеток, подвергнутых гипоксии или ишемии, тем самым обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока, поддержания гомеостаза клеток. Триметазидин ингибирует бета-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоациал-КоА-тиолазу (3-КАТ), что усиливает окисление глюкозы. Клетке в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе бета-окисления жирных кислот. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные процессы образования энергии, тем самым сохраняя правильный энергетический метаболизм клетки при ишемии. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику. Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из
желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови в среднем за 5 часов. Биодоступность - 90 %. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается в концентрациях,
превышающих или равных 75 % от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Распределение. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16 %. Выведение.
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизменном виде. При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет - 12 часов.
Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Особые группы. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью. Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков. Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания к применению
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Способ применения и дозировка
Таблетки Депренорм МВ следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Депренорм МВ принимают по 1 таблетке (35 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) во время приема пищи. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Результат лечения оценивают после трех месяцев. При отсутствии эффективности лечения прием препарата Депренорм МВ должен быть прекращен. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака. Пациенты с нарушением функции печени:
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести, в виду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина. Пациенты старше 75 лет:
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг
(1 таблетка) утром во время завтрака. Следует соблюдать осторожность при подборе дозы у пожилых пациентов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметазидину и другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие симптомы, связанные с нарушениями движения; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); пожилые пациенты старше 75 лет (возможно увеличение экспозиции триметазидина); пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность: Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Депренорм МВ во время беременности, если нет очевидной необходимости. Период грудного вскармливания: неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие
Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна - на основании имеющихся данных нет возможности оценить частоту. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения,
тромбоцитопеническая пурпура. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия,
повышенный мышечный тонус), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии), расстройства сна (бессонница, сонливость). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к лицу. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, сердечными гликозидами.
Особые указания
При пропуске одного или более приемов препарата
Депренорм МВ не следует принимать более высокую дозу в следующий прием. Препарат Депренорм МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии, он так же не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Его не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации. При приступе стенокардии патология коронарных сосудов должна быть заново оценена, и применяемое лечение скорректировано (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).
Препарат Депренорм МВ может вызывать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса) или ухудшить их течение. Следует регулярно контролировать состояние пациентов, особенно в пожилом возрасте. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.
В случае возникновения двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсона, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость при ходьбе, препарат Депренорм МВ следует отменить.
Частота развития двигательных нарушений низкая. Обычно носит обратимый характер, разрешается при прекращении приема препарата. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты. Следует с осторожностью назначать препарат Депренорм МВ пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови: при почечной недостаточности умеренной степени тяжести; у пожилых пациентов старше 75 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: В клинических исследованиях триметазидин не продемонстрировал гемодинамических эффектов, однако в постмаркетинговом опыте применения сообщалось о случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
36 месяцев
Список болезней
- Стенокардия
- Ишемическая болезнь сердца
- Болезнь Меньера
- Головокружение
По рецепту
