Цетиризин Сандоз табл. п.о. 10мг №10

Наименование

Цетиризин Сандоз табл. п.о. 10мг №10

Производитель / Страна

Салютас Фарма ГмбХ / Германия

Условия отпуска

Отпускается без рецепта

Действующее вещество

Цетиризин

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза - 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг; магния стеарат - 0,6 мг.

Фармакологическая группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Цетиризин Сандоз - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует Н1- гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается. Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Всасывание. После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Смах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима. Распределение. Цетиризин на 93 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Выведение. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (Т1/2) составляет около 10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина Т1/2 снижается до 5 - 6 ч. Пациенты с почечной недостаточностью. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11 - 31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %. Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т1/2 на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек. Пожилые пациенты. На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины Т1/2 на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано со снижением функции почек у этой категории пациентов. (при холодовой крапивнице). Влияет на раннюю стадиюВлияет на раннюю стадию

Показания к применению

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (лечение симптомов: зуд, чиханье, ринорея, слезотечение); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом, в том числе атопический дерматит; аллергический конъюнктивит (лечение симптомов: слезотечение, гиперемия конъюнктивы).

Способ применения и дозировка

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды. Взрослым 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Отдельные группы пациентов.Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена. Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Цетиризин Сандоз выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК). Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле: [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг), разделить на 72 х ККсыворот (мг/дл). КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью: почечная недостаточность в норме, КК (мл/мин) >80, доза 10 мг/сут; почечная недостаточность - легкая, КК (мл/мин) 50-79, доза 10 мг/сут; почечная недостаточность - средняя, КК (мл/мин) 30-49, доза 5 мг/сут; почечная недостаточность - тяжелая, КК (мл/мин) 10-29, доза 5 мг через день. При терминальной стадии (пациенты, находящиеся на диализе), КК <10, прием препарата противопоказан. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования. Дети от 6 до 12 лет - 5 мг (1/2 таблетки) два раза в день. Дети старше 12 лет - 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 лет; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью. Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи, при одновременном применении с алкоголем. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому не следует применять цетиризин при беременности. Грудное вскармливание. Не следует применять препарат Цетиризин Сандоз в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком. Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено. Исследования на животных не выявили данных, влияющих на безопасность применения для репродуктивного здоровья у людей.

Побочное действие

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных реакций со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях был зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинэргического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости слизистой оболочки полости рта. Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные реакции разрешались после прекращения применения цетиризина. Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше: Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость: 1,63 % Цетиризин 10 мг (п = 3260); 0,95 % Плацебо (п = 3061). Нарушения со стороны нервной системы Головокружение: 1,10% Цетиризин 10 мг (п = 3260); 0,98 % - Плацебо (п = 3061); Головная боль: 7,42 % Цетиризин 10 мг (п = 3260); 8,07 % Плацебо (п = 3061). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе: 0,98 % Цетиризин 10 мг (п = 3260); 1,08% Плацебо (п = 3061); Сухость слизистой оболочки после рта: 2,09 % Цетиризин 10 мг (п = 3260); 0,82 % Плацебо (п = 3061); Тошнота: 1,07% Цетиризин 10 мг (п = 3260); 1,14% Плацебо (п = 3061). Нарушения психики Сонливость: 9,63 % Цетиризин 10 мг (п = 3260); 5,00 % Плацебо (п = 3061). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит: 1,29% Цетиризин 10 мг (п = 3260); 1,34% Плацебо (п = 3061). Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина был выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта нежелательная реакция была легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность. Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше: Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Диарея: 1,0% Цетиризин 10 мг (п =1656); 0,6 % Плацебо (п = 1294). Нарушения психики Сонливость: 1,8% Цетиризин 10 мг (п =1656); 1,4% Плацебо (п = 1294). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит: 1,4% Цетиризин 10 мг (п =1656); 1,1 % Плацебо (п = 1294). Общие расстройства и нарушения в месте введения: Утомляемость: 1,0% Цетиризин 10 мг (п =1656); 0,3 % Плацебо (п = 1294). Опыт пострегистуационного применения. Помимо нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов МеdDRА и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания частота неизвестна: повышенный аппетит. Психические нарушения нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко: тик; частота неизвестна: суицидальные идеи, кошмарные сновидения. Нарушения со стороны нервной системы нечасто: парестезия; редко: судороги; очень редко: нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия. Нарушения со стороны органа зрения очень редко: нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения частота неизвестна: вертиго (головокружение). Нарушения со стороны сердца редко: тахикардия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто: диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина); частота неизвестна: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: зуд кожи, сыпь; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема; частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани частота неизвестна: артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей очень редко: дизурия, энурез; частота неизвестна: задержка мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных методов исследования редко: повышение массы тела. После прекращения применения цетиризина сообщалось о развитии интенсивного зуда и/или крапивницы.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина), диарея, головокружение, мидриаз, ступор, тремор, спутанность сознания. Лечение: проводят симптоматическую терапию: промывание желудка или стимуляцию рвоты, прием активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом. При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина. При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС). Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %). Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.

Особые указания

Не рекомендуется совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, и алкоголем, хотя в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при его концентрации в крови 0,5 г/л). У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией и судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. При прекращении применения цетиризина возможно развитие зуда и/или крапивницы, даже если эти симптомы отсутствовали на момент начала применения цетиризина. В некоторых случаях этим симптомы могут быть выраженными и требовать возобновления терапии. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения. Применение цетиризина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказано у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для данной возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь). Указание для патентов с сахарным диабетом: 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Цетиризин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. .

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С

Срок годности

36 месяцев