Будесонид-натив р-р д/инг. 0,25 мг/мл 2 мл фл. №10

Наименование

Будесонид-натив р-р д/инг. 0,25 мг/мл 2 мл фл. №10

Производитель / Страна

Натива ООО / Россия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Будесонид

Состав

Действующее вещество:будесонид. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропиленгликоль, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400), янтарная кислота, динатрия эдетат (трилон Б), вода очищенная.

Фармакологическая группа

Средства с глюкокортикостероидной активностью

Фармакологическое действие

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах. В исследовании in vitro на животных моделях будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Будесонид увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт. Будесонид хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия. Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения одно-кратной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в некоторых случаях - через 4-6 недель. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг. Фармакокинетика. Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15 % от общей дозы и 40-70 % от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистые оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции. Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови - 85-90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Будесонид проникает в грудное молоко. Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95%) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6бета-гидрокси-будесонида и 16альфа-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида). Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (ТЛ) - 2,0-3,6 часа. Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата. Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличи-ваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида. Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Способ применения и дозировка

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера. Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема. Дети от 16 лет и старше: 0,25 - 0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть уве-личена до 1 мг/сутки. Взрослые/пожилые пациенты: 1 - 2 мг в сутки. Дети от 16 лет и старше: 0,25 - 2 мг в сутки. Взрослые/пожилые пациенты: 0,5 - 4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена. Таблица для определения дозы: Доза 0,25 мг – Объем препарата 0,25мг/мл:1 мл (Следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл). Доза 0,5 мг - Объем препарата 0,25мг/мл:2 мл. Доза 0,75 мг - Объем препарата 0,25мг/мл:3 мл. Доза 1 мг - Объем препарата 0,25мг/мл:4 мл; объем препарата 0,5мг/мл:2 мл. Доза 1,5 мг - Объем препарата 0,5мг/мл:3 мл. Доза 2 мг - Объем препарата 0,5мг/мл:4 мл. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необхо-димой для сохранения стабильного состояния. В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов. Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл. Важно: внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию по эксплуатации небулайзера; при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, полученный раствор следует использовать в течение 30 мин; после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки; для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой; рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя. Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера: Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно. Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть использован в течение 12 часов. Очистка: Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения. Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 16 лет.

Побочное действие

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию. Нарушения со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушение поведения; частота неизвестна - изменение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное дей-ствие). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко - бронхоспазм; частота неизвестна - затруднение глотания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - появление синяков на коже. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гиперкортицизм, гипокортицизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - ангионевротический отек. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие). Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. В редких случаях, могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также ин-дивидуальной чувствительности. Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект.

Взаимодействие

Предварительная ингаляция бета2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида и усиливает его терапевтический эффект. При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счет индукции микросомальных ферментов печени. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови. Другие потенциальные ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентрацию будесонида. Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания; циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом, при беременности и в период грудного вскармливания. При назначении будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов. Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида. Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка. Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Ингаляция будесонида при приеме заблаговременно способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм. Следует строго соблюдать инструкцию по применению небулайзера. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита. Следует избегать совместного приема с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол или другими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4). В случае, если будесонид и ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует максимально увеличить время между приемом препаратов либо рассмотреть возможность снижения дозы ГКС. Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников (гипокортицизм) особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на прием Будесонид-натив. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид-натив) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарнонадпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может по-требоваться дополнительно назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д. При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Будесонид-натив пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов. Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами, в редких случаях - к обострению существующего синдрома Чарга-Стросса, эозинофилии, геморрагическому васкулиту, ухудшению пульмонологических симптомов, не связанных с переходом на будесонид. Системное побочное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными глюкокортикостероидами. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективны контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать высоту роста у детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение продолжительного периода времени. В случае задержки у них роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы. Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия. Применение препарата Будесонид-натив не влияет на результаты тестов на допинг. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможностью развития психоневрологических симптомов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. В случае развития таких побочных реакций как гиперкинезия или бронхоспазм при применении препарата, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

24 месяцев