Бонефос, табл. п.о. 800 мг №60

Наименование

Бонефос, табл. п.о. 800 мг №60

Производитель / Страна

Шеринг Ой, дочернее предприятие Шеринг АГ / Финляндия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Клодроновая кислота

Состав

Действующее вещество клодроновая кислота - динатрия клодроната тетрагидрат

Фармакологическая группа

Антиостеопорозные средства - биофосфонаты

Фармакологическое действие

Ингибирующее костную резорбцию. Нормализует содержание кальция в костной ткани. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани. In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов. Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. Фармакокинетика. Всасывание клодроновой кислоты в желудочно-кишечном тракте происходит быстро и составляет приблизительно 2 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 минут. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 час до приема пищи относительная, биодоступность составляет 91%, за 30 минут - 69 % соответственно.Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое. Объем распределения 20-50 л. Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 час и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80 % определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Показания к применению

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями

Способ применения и дозировка

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий. Внутрь. Капсулы по 400 мг следует глотать, не разжевывая. Таблетки по 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом. Дневную дозу предпочтительно принимать утром натощак, запивая стаканом воды, после чего следует воздержатся от приема пищи в течение 2 ч. Суточная доза и продолжительность терапии подбирается индивидуально исходя из заболевания и состояния больного и составляет 1,6 г в сутки, но дозировка может быть увеличена до 3,2 г. При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, через 2 ч после или за 1 ч до еды, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств. Если препарат назначается дробно, между его приемом и приемом пищи должен быть интервал не менее 2 ч. При усиленной резорбции кости без гиперкальциемии - 1,6 г/сут в течение нескольких месяцев. При гиперкальциемии - в суточной дозе 2,4-3,2 г в несколько приемов с постепенным снижением до 1,6 г/сут. Препарат Бонефос нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты. До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови. Внутривенно инфузионно (только для кратковременной терапии): для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Для получения дозировки 300 мг: содержимое одной ампулы объемом 5 мл разбавляется до 500 мл физиологическим раствором (хлорид натрия 9 мг/мл) или 5 % раствором глюкозы (50 мг/мл). Для получения дозировки 1500 мг: содержимое пяти ампул объемом 5 мл (итого 25 мл) разбавляется до 500 мл физиологическим раствором (хлорид натрия 9 мг/мл) или 5 % раствором глюкозы (50 мг/мл). По 300 мг внутривенно капельно в течение не менее 2-х часов ежедневно (не более 7 дней подряд) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (обычно происходит в течение 5 дней) или по 1500 мг однократно внутривенно капельно в течение 4-х часов. Время поддержания нормокальциемии характеризуется значительными индивидуальными различиями. При необходимости контроля уровня кальция в крови инфузию можно повторить или назначить препарат Бонефос® внутрь. Перед проведением гемодиализа рекомендуемая доза препарата Бонефос® для инфузии составляет 300 мг; в те дни, когда гемодиализ не проводится, дозу следует уменьшить на 50%, длительность лечения - не более 5 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата. Сопутствующая терапия другими бисфосфонатами. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта) .

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов определена как: часто > 1 % и < 10 % (1/100 назначений), редко > 0,01 % и < 0,1 % (1/10000 назначений). Нарушения со стороны метаболизма часто бессимптомная гипокальциемия, редко гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями, повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (связанное со снижением уровня кальция в сыворотке), повышение концентрации щелочной фосфатазы в сыворотке (у пациентов с метастазами уровень щелочной фосфатазы также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях). Со стороны желудочно-кишечного тракта часто диарея, тошнота, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей часто повышение трансаминаз обычно в пределах нормы, редко повышение трансаминаз в 2 раза, по сравнению с нормой, без нарушения функции печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей повышение концентрации креатинина сыворотки и протеинурия, тяжелая почечная недостаточность, особенно после быстрого в/в введения клодроновой кислоты в высоких дозах. Со стороны кожи и ее придатков редко реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде кожных реакций. обычно в легкой форме. Со стороны органов зрения конъюнктивит, эписклерит, склерит на фоне терапии другими бисфосфонатами. Со стороны дыхательной системы нарушения функции дыхания, бронхоспазм. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани редко развитии остеонекроза челюсти у пациентов, которые получали предшествующую терапию аминобисфосфонатами, такими как золедроновая кислота и памидроновая кислота, возникновения сильной боли в костях, суставах и/или мышцах. Нежелательные реакции атипичный подвертельный перелом бедренной кости и перелом диафиза бедренной кости.

Передозировка

При назначении препарата в высоких дозах в виде внутривенных инъекций были зафиксированы случаи передозировки, которые проявлялись в сбоях в работе почек и повышении сывороточного креатинина. После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток. Специфического антидота не существует, терапия симптоматическая.Случаев передозировки пероральными лекарственными формами отмечено не было.

Взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с другими бисфосфонатами. Имеются данные о связи между приемом клодроновой кислоты и нарушением функции почек при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных средств, чаще всего диклофенака. Следует соблюдать осторожность при назначении клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами. Одновременный прием эстрамустина вместе с клодрононовой кислотой, приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80 %. Клодроновая кислота образует с двухвалентными катионами кальция и железа плохо растворимые комплексы, поэтому не следует вводить препарат одновременно с лекарствами, содержащими двухвалентные катионы, например, с раствором Рингера.

Особые указания

До и во время проведения терапии препаратом Бонефос® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови. Это особенно важно при назначении препарата Бонефос® в виде внутривенных инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью. Внутривенное введение препарата Бонефос® в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.Имеются сообщения о развитии остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или с местной инфекцией (в том числе остеомиелит) у пациентов, получающих противоопухолевую терапию, включающую и внутривенное и пероральное применение бисфосфонатов. Многие из этих пациентов также получали химиотерапию или глюкокортикостероиды. На фоне длительного лечения бисфосфонатами по поводу остеопороза сообщалось о случаях атипичных подвертельных переломов бедренной кости и переломов диафиза бедренной кости. Следует прекратить лечение бисфосфонатами до проведения обследования у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости, основываясь на индивидуальной оценке пользы и риска. При появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ необходима корректировка дозы. Показан регулярный контроль уровня кальция в плазме крови. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. На период терапии рекомендуется ограничивать употребление продуктов, богатых кальцием (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). Препараты кальция (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется 1-2-часовой интервал). Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или раствором для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с рекомендациями, изложенными в разделе «Способ применения и дозы». Беременность и период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли клодроновая кислота через плацентарный барьер у человека, а также может ли препарат вызывать повреждение плода или влиять на репродуктивную функцию человека. Установлено, что клодроновая. кислота проникает через плацентарный барьер у животных. Неизвестно, проникает ли клодроновая кислота в грудное молоко. Детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта). До и во время проведения терапии препаратом Бонефос® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови. Это особенно важно при назначении препарата Бонефос® в виде внутривенных инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью. Влияние на вождение автотранспорта и управление механизмами. Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре не выше 25 °C.

Срок годности

60 месяцев

Список болезней

Гиперкальциемия