Азитромицин Форте-OBL табл.п.п.о. 500мг №3

Наименование

Азитромицин Форте-OBL табл.п.п.о. 500мг №3

Производитель / Страна

Оболенское фармацевтическое предприятие / Россия

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действующее вещество

Азитромицин

Состав

Действующее вещество: Азитромицина дигидрат (в пересчете на активное вещество) 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101, натрия лаурилсульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат.

Фармакологическая группа

Антибиотики - макролиды и азалиды

Фармакологическое действие

Макролидный антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusaureus (метициллинчувствительные), Streptococcuspneumonia (пенициллинчувствительные), Streptococcuspyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenza, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae; некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp.; а также прочих возбудителей: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi. Умеренно чувствительны или нечувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumonia(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину). Не активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов - Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые); анаэробов группы Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам и линкозамидам, устойчивы и к азитромицину. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови (Cmax) достигается через 2,5 - 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Выведение препарата из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хроническото бронхита); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans); инфекции мочеполовых путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит).

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза-1,5 г). При инфекциях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (Еrythema migrans) - 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации; детям до 12 лет с массой тела менее 45 кг; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином. С осторожностью: Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QТ. Умеренные нарушения функций печени или почек. Совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Побочное действие

Частота побочных реакций при применении азитромицина приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота, боль или спазмы в животе; нечасто - метеоризм, неоформленный стул, нарушение пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), некроз печени и печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода). Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, извращение вкуса и обоняния; редко - парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревожность, неврозность. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - вагинит; редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия. Аллергические реакции: нечасто - сыпь, крапивница, зуд кожи; редко - ангионевротический отек, анафилаксические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны органов чувств: редко - нарушение слуха, глухота, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): редко - ощущение сердцебиения, аритмия (в том числе, желудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия), удлинение интервала QТ. Со стороны кожных покровов: редко - фотосенсибилизация, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, очень редко - ранзиторная нейтропения. Прочие: редко - кандидоз.

Передозировка

Симптомы передозировки глухота, тошнота, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов. При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходимо тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО). Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм, вазоспазм, дизестезия). Одновременное применение противопоказано. Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазо-лама. Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств (ЛС), подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипо-гликемические ЛС, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Одновременное применение с рифабутином может привести к нейтропении.

Особые указания

Не принимать с пищей. В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus руogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна. При применении азитромицина, также как при применении и других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (в том числе грибковой). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

24 месяцев